Нестероидные противовоспалительные препараты [LifeBio.wiki]

ГЛАВНЫЙ КИТАЙСКИЙ ВРАЧ ПО СУСТАВАМ ДАЛ БЕСЦЕННЫЙ СОВЕТ:
ВНИМАНИЕ! Если у Вас нет возможности попасть на прием к ХОРОШЕМУ врачу - НЕ ЗАНИМАЙТЕСЬ САМОЛЕЧЕНИЕМ! Послушайте, что по этому поводу говорит ректор Китайского медицинского университета Профессор Пак.

И вот какой бесценный совет по восстановлению больных суставов дал Профессор Пак:

Читать полностью >>>

Нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения. Применение и отзывы

Наиболее эффективными современными НПВС являются следующие препараты, рассмотренные ниже.

Индометацин

Препарат «Индометацин» содержит одноименное активное вещество, является производным индолуксусной кислоты. Это лекарственное средство выпускают в виде таблеток, свечей, мази.

Таблетки и суппозитории индометацина назначают при наличии таких показаний:

  • болевой синдром при остеоартритах, ревматоидном артрите, подагре, анкилозирующем спондилите;
  • боли в области позвоночного столба;
  • невралгии разного характера;
  • ревматизм;
  • воспалительные процессы суставов и мягких тканей, вызванные травматическим фактором;
  • диффузные заболевания соединительной ткани.

Индометацин в виде мази назначают при таких состояниях и патологиях, как:

  • невралгии;
  • миалгии;
  • боли в суставах;
  • травмы мягких тканей и суставов.

Таблетки принимают после приема пищи или непосредственно во время него. Начальная суточная доза составит 25 мг. Это количество делят на 2-3 приема. Дозировка и продолжительность лечения препаратом «Индометацин» в виде таблеток определяется в индивидуальном порядке.

Свечи предназначены для ректального введения. Обычно назначают трехразовое введение суппозиториев «Индометацин» в сутки. Разовая дозировка – 50 мг. Также возможно однократное введение свечи в 100 мг.

Мазь «Индометацин» в концентрации 5% втирают в места над болезненным участком 3-4 раза в сутки, в концентрации 10% – 2-3 раза.

Стоимость препарата:

  • таблетки (25 мг, 30 штук) – 20 рублей;
  • суппозитории ректальные (50 мг, 6 штук) – 75 рублей;
  • мазь (10%, 40 г) – 70 рублей.

Мовалис

Лекарственное средство содержит основной активный компонент мелоксикам. Средство выпускается в виде таблеток, раствора для инъекций, свечей и суспензии.

Мелоксикам назначают при обострениях остеоартроза, а также при инфекционном неспецифическом полиартрите и ревматоидном спондилите, ревматоидном артрите.

При обострении остеоартроза рекомендуют принимать 1 таблетку (в дозировке 7,5 мг) или половину таблетки общей дозировкой в 15 мг. В некоторых случаях допускается прием одной целой таблетки, то есть 15 мг препарата.

При неспецифическом полиартрите и ревматоидном спондилите рекомендуемая дозировка составит 15 мг в сутки. Когда состояние больного улучшится, ее понижают до 7,5 мг в сутки.

Уколы мовалиса делают в мышцу. Показано введение 15 мг однократно. Обычно этого достаточно, но в некоторых случаях допустимо введение сразу 2-3 доз раствора.

Свечи «Мовалис» вводят раз в сутки, в дозировке 15 мг.

Суспензию принимают в количестве 1-2 мерных ложек (7,5-15 мг). Окончательная дозировка зависит от показаний.

Стоимость препарата «Мовалис»:

  • таблетки (15 мг, 10 штук) – 510 рублей;
  • раствор (3 штуки по 1,5 мл) – 650 рублей.

Ибупрофен

Препарат «Ибупрофен» – производное фенилпропионовой кислоты. Действующее вещество одноименное (ибупрофен). Данное нестероидное противовоспалительное средство выпускают в виде таблеток, мази и геля, а также суппозиториев и раствора.

Показаниями к применению лекарственного средства «Ибупрофен» в форме таблеток являются:

  • воспалительные процессы суставов и позвоночного столба (остеоартроз, анкилозирующий спондилоартрит, ревматоидный артрит);
  • лихорадочные состояния, которыми сопровождаются инфекционные заболевания;
  • мышечные боли;
  • невралгии;
  • боли после травм и хирургических вмешательств.

Гель и мазь «Ибупрофен» назначают в следующих случаях:

  • обострение подагры;
  • разрыв или растяжение связок;
  • посттравматический отек;
  • ушибы мягких тканей;
  • вывихи;
  • артрит (подагрический, псориатический, ревматоидный);
  • остеохондроз, сопровождающийся корешковым синдромом;
  • тендинит;
  • тендовагинит;
  • радикулит;
  • миалгии;
  • бурсит;
  • люмбаго;
  • ишиас.

Стоимость лекарственного средства «Ибупрофен»:

  • таблетки (200 мг, 20 штук) – 15 рублей;
  • гель (5%, 50 г) – 65 рублей.

Нимесил

Лекарственное средство «Нимесил» является селективным ингибитором ЦОГ-2. В состав препарата входит нимесулид, обеспечивающий фармакологические свойства. Выпускается Нимесил в виде порошка для приготовления суспензии, принимаемой перорально.

Препарат «Нимесил» назначают при:

  • воспалительных процессах в области спины;
  • патологических процессах в костно-мышечных структурах, включая растяжения и воспаления связок, вывихи и подвывихи, перенесенные травмы.

Нестероидные противовоспалительные препараты [LifeBio.wiki]

Один пакетик средства «Нимесил» растворяют в 100 мл воды. Полученную суспензию необходимо сразу же выпить. Рекомендуется использовать 2 пакетика в день.

Стоимость препарата «Нимесил» (1 пакет, 2 г в дозировке 100 мг) – 25 рублей.

Вольтарен

Препарат «Вольтарен» содержит диклофенак, которые обеспечивает фармакологические свойства медикамента. Это лекарственное средство доступно в форме таблеток, раствора для инъекций, ректальных свечей и дозированного спрея.

Показаниями к применению таблеток, суппозиториев и инъекционного раствора «Вольтарен» являются:

  • заболевания опорно-двигательной системы, имеющие воспалительный и дегенеративный характер (спондилоартриты, остеоартрит, ревматоидный артрит, артроз, анкилозирующий спондилит);
  • заболевания позвоночного столба;
  • острые приступы подагры;
  • болевой синдром после травм и операционных вмешательств, сопровождающийся воспалением и отеком.

Спрей «Вольтарен» рекомендуют при воспалительных патологиях опорно-двигательной системы, ушибах и растяжениях, бурсите, невралгии, остеохондрозе.

Стоимость нестероидного противовоспалительного средства «Вольтарен»:

  • таблетки (12,5 мг, 10 штук) – 130 рублей;
  • гель (1%, 20 г) – 210 рублей;
  • раствор (25 мг, 5 штук по 3 мл) – 280 рублей;
  • ректальные суппозитории (50 мг, 10 штук) – 340 рублей.

Каждый препарат, входящий в группу нестероидных противовоспалительных средств, имеет побочные эффекты. Их выраженность индивидуальна и во многом зависит от общего текущего состояния больного.

К распространенным побочным эффектам, возникновение которых провоцируют НПВС, относятся такие:

  • метеоризм;
  • запор или диарея;
  • болевые ощущения в области живота;
  • тошнота и рвота;
  • стоматит;
  • слабость в мышцах;
  • чувство усталости;
  • головокружения;
  • обмороки;
  • головные боли;
  • нарушение сна;
  • повышенная тревожность;
  • сонливость;
  • судороги;
  • отеки тканей;
  • боль в области грудной клетки;
  • аритмия;
  • повышение уровня кровяного давления;
  • расстройства зрения и слуха;
  • кожная сыпь и зуд;
  • носовые кровотечения;
  • токсическое воздействие таблеток на почки (что провоцирует нарушение их функций и развитие нефропатии) и печень.

НПВП – лекарственные средства, обладающие болеутоляющим, жаропонижающим и антивоспалительным действиями. Эти медикаменты не оказывают действия на течение заболевания: они лишь купируют симптоматику патологии. Препараты этой лекарственной группы назначаются лечащим врачом и используются короткими курсами.

В списке представлены действующие вещества и торговые названия препаратов.

Аминофеназон (Aminophenazonum), амидопирин – запрещен во многих странах за счет способности вызывать канцерогенный эффект при контакте с нитратами, которые зачастую присутствуют в современных продуктах питания. Тем не менее, малые дозы этого вещества присутствуют в следующих лекарствах – «Анапирин», «Омазол», «Пенталгин», «Пиранал», «Реопирин», «Теофедрин Н».

Ацетилсалициловая кислота (Acidum acetylsalicylicum) – «Анопирин», «Аскопирин», «Аспикард», «Аспикор», «Аспинат», «Аспирин», «Ацекардол», «Ацентерин», «Ацетилсалициловая кислота», «Ацилпирин», «Буфферин», «КардиАСК», «Колфарит», «Микристин», «Плидол», «Таспир», «Тромбо АСС», «Тромбогард», «Тромбопол», «Тромбостен», «Упсарин УПСА».

Диклофенак (Diclophenacum) – «Аргетт», «Артрекс», «Верал», «Вольтарен», «Диалрапид», «Диклак», «Диклобене», «Диклоберл», «Дикловит», «Диклоген», «Дикломакс», «Дикломелан», «Диклонак», «Диклонат», «Диклоран», «Диклориум», «Диклофарм», «Диклофен», «Диклофенак», «Дифен», «Доросан», «Наклоф», «Наклофен», «Натрия диклофенак», «Ортофен», «Ортофер», «Ортофлекс», «Пенсейд», «Раптен», «Ревмавек», «Реводина ретард», «Реметан», «Санфинак», «Фелоран», «Флектор», «Флотак».

Ибупрофен (Ibuprophenum) – «Адвил», «АртроКам», «Баралгин», «Бонифен», «Брудол», «Бруфен», «Бумидол», «Бурана», «Деблок», «Долгит», «Ибупром», «Ибупрофен», «Ибусан», «Ибутоп гель», «Ибуфен», «Ипрен», «Максиколд», «МИГ», «Неболин», «Нурофактор», «Нурофаст», «Нурофен», «Педеа», «Седальгин», «Солпафлекс», «Фаспик».

Индометацин (Indomethacinum) – «Индобене», «Индовис», «Индоколлир», «Индометацин», «Индотард», «Индоцид», «Метиндол».

Кеторолак (Ketorolacum) – «Адолор», «Долак», «Доломин», «Кеталгин», «Кетанов», «Кетокам», «Кетолак», «Кеторол», «Кеторолак», «Кеторолака трометамин», «Кетофрил», «Торадол», «Торолак».

Кетопрофен (Ketoprophenum) – «Аркетал», «Артрозилен», «Артрум», «Быструм Форте», «Быструмгель», «Быструмкапс», «Валусал», «Кетонал», «Кетопровел», «Кетопрофен», «Оки», «Орувель», «Пенталгин», «Профенид», «Спазгель», «Фастум», «Феброфид», «Фламакс», «Флексен».

Лорноксикам (Lornoxicamum) – «Зорника», «Ксефокам», «Лорноксикам».

Мелоксикам (Meloxicamum) – «Амелотекс», «Артрозан», «Генитрон», «Лем», «Либерум», «Матарен», «Медсикам», «Мелбек», «Мелоквитис», «Мелокс», «Мелоксам», «Мелоксикам», «Мелофлекс», «Месипол», «Мирлокс», «Мовагейн», «Мовалис», «Мовасин», «Мовикс», «Оксикамокс», «Ревмарт», «Флексибон», «Эксен-Сановель».

Метамизол натрия (Metamizolum natrium) – «Анальгин», «Баралгин», «Метамизол натрия», «Оптальгин», «Спаздользин».

Нестероидные противовоспалительные препараты [LifeBio.wiki]

Набуметон (Nabumetonum) – «Релафен».

Напроксен (Naproxenum) – «Алгезир», «Алив», «Апранакс», «Мотрин», «Налгезин», «Наприос», «Напробене», «Напроксен», «Напроксена натрий», «Пенталгин», «Пронаксен», «Санапрокс», «Тералив».

Нимесулид (Nimesulidum) – «Актасулид», «Апонил», «Аулин», «Месулид», «Найз», «Найсулид», «Немулекс», «Нимегесик», «Нимесан», «Нимесил», «Нимесулид», «Нимика», «Нимулид», «Пролид», «Сулайдин», «Флолид».

Препараты

Путь
введения

Разовая
доза

Макси

мальная
суточная доза

Число
приемов

Особенности
применения

Амфотерицин
В

в/в

0,25
мг/кг – 1 мг/кг

1,5
мг/кг

1

Длительность
инфузии 6 часов

Кетоконозол

per
os

200
мг

400
мг

1

Во
время еды

Флуконазол

в/в

per
os

200-400
мг

800
мг

1

Коррекция
дозы при нарушении функции почек

Итраконазол

per
os

0,1-0,2
г

0,4
г

1-2

После
еды

Гризеофульвин

per
os

1
г

1
г

1

Во
время еды с 1 чайной ложкой растительного
масла

Тербинафин

per
os

250
мг

250
мг

1

  1. Пироксикам, диклофенак, флурбипрофен и индометацин отлично снимают воспаление.
  2. С болевым синдромом справляются кетопрофен и кеторолак.
  3. Температуру снижают нурофен, парацетамол и ацетилсалициловая кислота.

Выбор нестероидных лекарств

Механизм действия большинства НПВП основан на ингибировании (торможение) продукции ферментов ЦОГ (циклооксигеназа, обе формы – ЦОГ-1 и ЦОГ-2), которые в свою очередь берут участие в выработке простагландинов. Именно простагландины являются веществами, отвечающие за реакции организма на инфекцию (вирусы, бактерии и пр.) и другие болезнетворные факторы, в виде лихорадки, болей, воспалению и прочие симптомы различных заболеваний, особенно инфекционной природы.

ЦОГ, а если быть более конкретным, то ЦОГ-1 также участвует в выработке тромбоксана, являющегося одним из факторов свертываемости крови. Активные по отношению к ЦОГ-1 НПВП за счет ингибирования тромбоксана делает кровь более жидкой (ангиагрегационный эффект). Именно за счет этого свойства ацетилсалициловую кислоту и другие ингибиторы ЦОГ-1 применяются для лечения и профилактики заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Таким образом, НПВП обладают следующими эффектами:

  • Противовоспалительный;
  • Обезболивающий (анальгезирующий);
  • Жаропонижающий;
  • Антиагрегационный
  • Иммуносупрессивный (умеренно).

Прием НПВС:

  • Способно повысить активность пероральных гипогкликемических препаратов, непрямых коагулянтов;
  • Может ослабить действие противогипертонических, диуретических (мочегонных) препаратов;
  • Повышает токсическое воздействие на организм аминогликозидов (антибиотики);
  • Ослабляется всасывание в ЖКТ в случае одновременного приема с холестирамином, алюминийсодержащими антацидами («Маалокс», «Альмагель») – делать хотя бы минимальные интервалы между приемами в 4 часа;
  • Усиливается всасывание в ЖКТ при добавлении натрия бикарбонат;
  • Усиливается противовоспалительная активность если дополнительно принимать глюкокортикоиды и другие НПВС (аминохинолины, препараты золота);
  • Усиливается обезболивающая активность если дополнительно принимать седативные средства, наркотические анальгетики;
  • Непрямые коагулянты Оксифенбутазон, Фенилбутазон, Аспирин
  • Производные сульфонилмочевины Оксифенбутазон, Фенилбутазон, Аспирин
  • Фенитоин Фенилбутазон, Оксифенбутазон
  • Дигоксин все НПВС.
  • Диуретики все НПВС (в меньшей мере сулиндак)
  • Индометацин Триамтерен
  • Метотрексат все НПВС.

В 1829 году была получена салициловая кислота, и ученые стали исследовать ее действие на человека. Были синтезированы новые вещества и появились препараты, устраняющие боль и воспаление. А после создания аспирина заговорили о появлении новой группы лекарств, которые не оказывают таких негативных действий, как опиаты, и более эффективны при лечении лихорадки и болей.

После этого применение нестероидных противовоспалительных препаратов стало популярным. Такое название эта группа лекарств получила за то, что в их составе нет стероидов, то есть гормонов, и они не обладают такими сильными побочными действиями. Но негативное влияние на организм все же оказывают. Поэтому уже более ста лет ученые стараются создать такое лекарство, которое бы действовало эффективно и не имело побочных действий. И только в последние годы были получены нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения, обладающие такими свойствами.

Любое воспаление в человеческом организме сопровождается болью, отеком и гиперемией тканей. Все эти процессы контролируются особыми веществами — простагландинами. Нестероидные противовоспалительные препараты, перечень которых все увеличивается, влияют на образовние этих веществ. Благодаря этому снижаются признаки воспаления, проходят жар и отек, утихает боль.

Ученые уже давно выяснили, что эффективность этих лекарств связана с тем, что они влияют на фермент циклооксигеназу, с помощью которой и образуются простагландины. Но недавно было обнаружено, что она существует в нескольких формах. И только одна из них является специфическим ферментом воспаления. Многие НПВП оказывают действие на другую ее форму, поэтому и вызывают побочные действия.

— Чаще всего при длительном применении НПВП встречаются поражения желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диспепсические расстройства, язвы и желудочные кровотечения.

— Кроме того, эти препараты влияют и на деятельность почек, вызывая расстройство их функций, повышение белка в моче, задержку оттока мочи и другие нарушения.

— Даже нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения не избавлены от негативного влияния на сердечно-сосудистую систему больного, они могут вызвать повышение давления, учащенное сердцебиение и отеки.

— Часто после применения этих препаратов бывает головная боль, головокружение и сонливость.

  1. Дозировку.
  2. Фармакодинамику и фармакокинетику медикаментов.
  3. Возраст и сопутствующие заболевания пациента.
  4. Противопоказания и показания.
  5. Другие лекарства, которые пьёт больной. Для принимающих прокинетики список препаратов нового поколения предпочтительнее, нежели лекарства старого поколения.
  • анкилозирующего спондилоартрита;
  • остеоартроза;
  • ревматоидного артрита.

Нестероидные противовоспалительные препараты [LifeBio.wiki]

Средство снимает болевой синдром и лихорадку, поэтому подходит при мигренях и зубной боли.

Другое сильнодействующее средство — нимесулид. Боль проходит спустя 20 минут после его употребления. Поэтому с его помощью снимают болевые приступы. Нимесулид — антиоксидант с противовоспалительным эффектом. Он улучшает состояние коллагеновых волокон и хрящей. Поэтому показан при ущемлении нервов, болях в костях и суставах и головной боли. Отличается общей хорошей переносимостью среди пациентов. В редких случаях возможны тошнота, головнокружения и крапивница.

Ксефокам — оксикам. Долго выводится из организма, а его эффект длится половину суток. Сила его анальгезирующего эффекта сравнима с морфином. Однако, в отличие от наркотиков, он не поражает головной и спинной мозг и не вызывает зависимость.

Рофекоксиб (денебол) устраняет болевой синдром, воспаление и отёчность. Его прописывают при бурсите, поли- и ревматоидном артрите, посттравматическом состоянии. Однако он не подходит для людей с болезнями сердечно-сосудистой и мочевыводящей систем, беременных женщин и детей младше двенадцати лет.

Если пользователь принимает ноотропные препараты нового поколения, список лекарств нужно показать врачу. Некоторые лекарства нежелательно комбинировать.

НВПС — препараты для комплексного лечения многих болезней. Однако это исключительно симптоматическая терапия. Если больному нужны таблетки от сахарного диабета, список нового поколения не заменит их.

Лекарства необходимо принимать под строгим контролем врача. Неконтролируемое употребление нестероидных средств приведёт к усугублению болезни. Поэтому, если пациент решил пройти лечение НВПС в 2020 году, нужно проконсультироваться с неврологом.

MAX           ↓ Индометацин
              ↓ Флурбипрофен
              ↓ Диклофенак натрия
              ↓ Пироксикам
              ↓ Кетопрофен
              ↓ Напроксен
              ↓ Ибупрофен
              ↓ Амидопирин
MIN           ↓ Аспирин
MAX           ↓ Кеторолак
              ↓ Кетопрофен
              ↓ Диклофенак натрия
              ↓ Индометацин
              ↓ Флурбипрофен
              ↓ Амидопирин
              ↓ Пироксикам
              ↓ Напроксен
              ↓ Ибупрофен
MIN           ↓ Аспирин

Большинство НПВС действуют как неселективные ингибиторы фермента циклооксигеназы (ЦОГ), ингибируя как изоферменты циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1), так и циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Это ингибирование является конкурентно обратимым (хотя и в разной степени обратимости), в отличие от механизма аспирина, который является необратимым ингибитором.

17) ЦОГ катализирует образование простагландинов и тромбоксана из арахидоновой кислоты (которая сама получается из клеточного фосфолипидного бислоя путем фосфолипазы А2). Простагландины действуют (помимо прочего) в качестве сигнализирующих молекул в процессе воспаления. Этот механизм действия был выяснен Джоном Вейном (1927-2004), который получил Нобелевскую премию за свою работу.

ЦОГ-1 представляет собой конститутивно экспрессируемый фермент, играющий роль в регулировании многих нормальных физиологических процессов. Один из этих процессов происходит в слизистой желудка, где простагландины выполняют защитную роль, предотвращая повреждение слизистой оболочки желудка от повреждения желудочной кислотой.

ЦОГ-2 представляет собой фермент, факультативно экспрессируемый при воспалении, и это ингибирование ЦОГ-2 производит желательные эффекты НПВС.
Когда неселективные ингибиторы ЦОГ-1 / ЦОГ-2 (такие как аспирин, ибупрофен и напроксен) снижают уровни простагландинов в желудке, может произойти язва желудка или внутреннее кровотечение двенадцатиперстной кишки.

НПВС изучались в различных анализах, чтобы понять, как они влияют на каждый из этих ферментов. Несмотря на то, что анализы выявили различия, к сожалению, различные анализы дают разные отношения. 18)
Открытие ЦОГ-2 привело к исследованию с целью разработки селективных препаратов, ингибирующих ЦОГ-2, которые не вызывают желудочных осложнений, характерных для старых НПВС.

Парацетамол (ацетаминофен) не считается НПВС, поскольку он обладает небольшой противовоспалительной активностью. Он лечит боль, в основном, блокируя ЦОГ-2 в центральной нервной системе, но не так сильно воздействует на остальные части тела.
Тем не менее, многие аспекты механизма действия НПВП остаются невыясненными, и по этой причине строятся гипотезы касательно дальнейших путей ЦОГ.

ЦОГ-3 пути, как полагают, заполняют некоторые из этих пробелов, но недавние исследования показывают, что имеется небольшая вероятность того, что ЦОГ-3 играют существенную роль в организме человека. Таким образом, были предложены альтернативные модели объяснения.
НПВС также используются при острой боли, вызванной подагрой, так как они ингибируют фагоцитоз уратов, помимо ингибирования простагландин-синтетазы. 19)

НПВС имеют жаропонижающую активность и могут быть использованы для лечения лихорадки. 20) Лихорадка вызывается повышенным уровнем простагландина Е2, что приводит к изменению скорости возбуждения нейронов в пределах гипоталамуса, которые контролируют терморегуляцию. Жаропонижающие средства действуют путем ингибирования фермента ЦОГ, что приводит к общему ингибированию биосинтеза простаноидов (PGE2) в гипоталамусе.

PGE2 посылает сигналы на гипоталамус для увеличения теплового режима организма. 21) Было показано, что ибупрофен более эффективен в качестве жаропонижающего средства, чем парацетамол (ацетаминофен). Арахидоновая кислота является субстратом предшественником циклооксигеназы, что приводит к образованию простагландинов F, D и E.

Классификация НПВП

Классификация нестероидных противовоспалительных препаратов производится по химической структуре, выраженности и механизму действия.

В списках указаны действующие вещества.

Кислотные производные:

  • Салицилаты – ацетилсалициловая кислота (аспирин), дифлунизал, лизинмоноацетилсалицилат.
  • Фенилуксусные производные — ацеклофенак, диклофенак.
  • Индолуксусные производные — индометацин, сулиндак, этодолак.
  • Пропионовые производные: ибупрофен, декскетопрофен, кетопрофен, напроксен, тиапрофеновая кислота, флурбипрофен.
  • Пиразолидины: метамизол натрия, фенилбутазон.
  • Оксикамы: лорноксикам, мелоксикам, пироксикам, теноксикам.

Некислотные производные:

  • Алканоны: набуметон
  • Производные сульфонамида: нимесулид, рофекоксиб, целекоксиб.

1. Индометацин (Indomethacinum)2. Флурбипрофен (Flurbiprophenum)3. Диклофенак натрия (Sodium diclofenac)4. Пироксикам (Piroxicamum)5. Кетопрофен (Ketoprophenum)6. Напроксен (Naproxenum)7. Ибупрофен (Ibuprophenum)8. Аминофеназон (Aminophenazonum). Устар. название — Амидопирин9. Ацетилсалициловая кислота (Acidum acetylsalicylicum).

1. Кеторолак (Ketorolacum) – «Кеторолак», «Кетанов»,2. Кетопрофен (Ketoprophenum)3. Диклофенак натрия (Sodium diclofenac)4. Индометацин (Indomethacinum)5. Флурбипрофен (Flurbiprophenum)6. Аминофеназон (Aminophenazonum)7. Пироксикам (Piroxicamum)8. Напроксен (Naproxenum)9. Ибупрофен (Ibuprophenum)10.

1. Неселективные ингибиторы по отношению к ЦОГ-1 и ЦОГ-2 – традиционные и наиболее распространенные противовоспалительные средства, которые обладают высокой активностью по всем направлениям, свойственным для НПВС. Сюда входят лекарства на основе следующих веществ — амтолметин гуацил, ацетилсалициловая кислота, диклофенак, ибупрофен, индометацин, кеторолак, кетопрофен, напроксен, сулиндак, этодолак.

2. Селективные ингибиторы к ЦОГ-2 с умеренным воздействием на ЦОГ-1. Сюда входят лекарства на основе следующих веществ — лорноксикам, мелоксикам, набуметон, нимесулид, теноксикам.

3. Высокоселективные ингибиторы по отношению к ЦОГ-2, которые почти не оказывают влияние на ЦОГ-1. Сюда входят лекарства на основе следующих веществ — парекоксиб, рофекоксиб, целекоксиб, эторикоксиб.

Собственно, коксибы были разработаны для акцентированного применения НПВП, чтобы минимизировать побочные эффекты от противовоспалительных средств. Применение коксибов исключает кровотечения в ЖКТ, развитие язвы желудка и двенадцатиперстной кишки. Наиболее известные коксибы — Валдекоксиб, Лумиракоксиб, Парекоксиб, Рофекоксиб, Фирококсиб, Целекоксиб, Эторикоксиб.

Пару десятков лет назад было известно всего 7 групп нестероидных противовоспалительных препаратов, в наше время их уже более 15. НПВС достаточно популярны благодаря своему комплексному действию и хорошему эффекту, таким образом они вытеснили с рынка опоидные анальгетики, которые угнетали дыхательную функцию.

Существует две классификации таких лекарств. Их разделяют на новые и старые, а также на кислотные и некислотные. К старым препаратам относится Ибупрофен, Диклофенак, Вольтарен, Нурофени др. НПВП препараты нового поколения — это Найз, Мовалис, Нимесулид и др.

Формула финилуксусной кислоты

  • Препараты на основе финилуксусной кислоты. Эту кислоту применяют в парфюмерии, так как она пахнет медом. Также это вещество входит в состав амфетамина и находится под контролем в РФ.
  • Средства, изготовленные с использованием антраниловой кислоты. Эту кислоту применяют для изготовления красителей и ароматизаторов.
  • Препараты пиразолона.
  • Препараты, изготавливаемые с использованием изоникотиновой кислоты.
  • Производные пропионовой кислоты.
  • Салицилаты.
  • Оксикамы.
  • Пиразолидины.

Чаще всего эти лекарства делятся на две группы в соответствии во своим химическим составом. Различают препараты, производные от кислот и некислотные. Можно также классифицировать НПВП по эффективности воздействия. Некоторые из них лучше снимают воспаление, например препараты «Дикофенак», «Кетопрофен» или «Мовалис».

Другие более эффективны пр болях — средства «Кетонал» или «Индометацин». Есть и такие, которые чаще всего используются для снижения повышенной температуры — медикаменты «Аспирин», «Нурофен» или «Найз». В отдельную группу также выделяются нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения, они отличаются большей эффективностью и отсутствием побочных действий.

Медикаменты нового поколения делятся на:

  1. Кислоты (пиразолон, салицилаты, производные фенилуксусной и изоникотиновой кислот, оксикамы, пропионовая, антраниловая кислоты)
  2. Некислотные производные (сульфонамиды).

По механизму воздействия НПВС делятся на:

  • Селективные, подавляющие ЦОГ-2.
  • Неселективные ингибиторы ферментов циклооксигеназы.
  • Селективные, подавляющие ЦОГ-1.

По эффекту снятия воспаления НПВС делят на:

  1. Сильные – Флурбипрофен, Индометацин.
  2. Слабые – Аспирин, Амидопирин.

По силе обезболивающего эффекта НПВС классифицируют на:

  • Сильные – Кетопрофен, Кеторолак.
  • Слабые – Аспирин, Напроксен.

НПВС выпускаются в разных лекарственных формах. Это:

  • Таблетки. Данная форма наиболее распространена и популярна благодаря удобству применения. Таблетки назначают на любом этапе лечения заболевания. В зависимости от основного активного вещества, скорость всасывания препаратов разная. НПВС в форме таблеток негативно влияют на слизистую оболочку желудка.
  • Местные препараты (мази, гели, кремы). Такие средства назначают в комплексе с другими формами нестероидных противовоспалительных средств. Мази воздействуют непосредственно на очаг воспаления. Они не оказывают системного воздействия на организм, удобны в применении. Недостаток данной лекарственной формы – непродолжительный эффект. Кроме того, из-за жирной основы НПВС местного действия пачкают одежду.
  • Ректальные свечи. Нестероидные противовоспалительные средства данной лекарственной формы также обеспечивают быстрый эффект. Достоинство свечей – возможность применения НПВС у детей, которые в силу возраста еще не могут проглотить таблетку.
  • Пластыри. Липкие полоски пропитаны особым составом, в который входят НПВС. Они оказывают противовоспалительное, обезболивающее и согревающее действия. Пластыри просто использовать. Они не вызывают аллергических реакций. По сравнению с мазями, НПВС в данной лекарственной форме оказывают более продолжительный эффект.
  • Инъекции. НПВС в виде растворов, которые вводятся внутримышечно или внутрь сустава, применяются только в условиях стационара и исключительно по рекомендации врача. Такой способ введения лекарственного средства позволяет добиться быстрого эффекта из-за скорости доставки веществ к очагу поражения.

Еще один вариант классификации нестероидных противовоспалительных препаратов выглядит таким образом:

  • твердые (таблетки, драже, капсулы);
  • мягкие (мази, суппозитории, пластыри, эмульсии);
  • жидкие (микстуры, стерильные растворы для инъекций);
  • газообразные (аэрозоли).

В зависимости от химического происхождения препарата, различают кислотные и некислотные НПВС.

К кислотным относятся такие:

  • салицилаты (препараты на основе салициловой кислоты): например, Аспирин;
  • оксикамы (производные эноликовой кислоты): Ксефокам, Мелоксикам;
  • пиразолидины (производные пиразолоновой кислоты): Фенилбутазон;
  • средства на основе индолуксусной кислоты: Этодолак, Индометацин;
  • производные фенилуксусной кислоты: Диклофенак;
  • препараты на основе пропионовой кислоты: Ибупрофен, Кетопрофен.

Некислотными НПВС являются алканоны (Набуметон) и производные сульфонамида (Целекоксиб, Нимесулид).

По механизму действия НПВП разделяют на такие виды:

  • Неселективные ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2. К этой группе лекарственных средств относится большинство НПВС. Это производные салициловой кислоты (Аспирин, Метилсалицилат), производные пиразолона (Фенилбутазон), оксикамы (Лорноксикам), производные гетероарилуксусной кислоты (Кеторолак), производные антраниловой кислоты (Мефенамовая кислота), производные фенилуксусной кислоты (Вольтарен).
  • Селективные ингибиторы ЦОГ-2. К данной группе относятся препараты Мовалис, Найз, Нимесил;
  • Селективные ингибиторы ЦОГ-1. К данной группе принадлежит ацетилсалициловая кислота.

ЦОГ-1 – ферменты, которые обнаруживаются почти во всех тканях и органах, в особенности в области почек и пищеварительного тракта. Препараты из группы НПВС, которые ингибируют ЦОГ-1, снижают уровень простагландинов не только в очаге поражения, но и во всем организме.

ЦОГ-2 – ферменты, которые либо полностью отсутствуют в здоровых тканях, либо наблюдаются в незначительных количествах. Уровень данного фермента повышается непосредственно в очаге воспаления. Препараты НПВС, избирательно угнетающие ЦОГ-2, действуют непосредственно на этот очаг.

ЦОГ-3 также участвует в развитии лихорадочного состояния и болевого синдрома, но не имеет отношения к воспалительному процессу.

НПВС могут быть классифицированы в зависимости от их химической структуры или механизма действия. Более поздние НПВС были известны задолго до того, как был выяснен механизм их действия и по этой причине классифицировались по химической структуре или происхождению. Новые вещества чаще классифицируются по механизму действия.

НПВП нового поколения

Таким образом, при длительном приеме НПВС старого поколения у пациентов происходили нарушения в желудке, так как разрушался его защитный слой. Как следствие появлялись язвы и другие проблемы с ЖКТ.

Как оказалось, вполне реально уменьшить побочные эффекты, и при этом повысить эффективность средства, если разработать средство, которое будет подавлять ЦОГ-2, практически не затрагивая ферменты ЦОГ-1. В последние годы были разработаны НПВС препараты нового поколения, которые именно так и действуют.

Это одно из самых популярных нестероидных противовоспалительных средств нового поколения. Производят его в Германии и Испании, а выпускают в виде таблеток, мази, раствора для инъекций и суппозиториев. Мовалис очень хорошо обезболивает, снимает высокую температуру и воспаление, при этом имеет малое количество противопоказаний.

Принимают Мовалис при воспалительных и дегенеративных заболеваниях суставов, в частности при различных артритах и артрозах, при подагрических приступах, при болезни Бехтерева, при сильных болях в суставах. Большим плюсом этого средства является возможность принимать его длительное время под контролем врача, что как раз необходимо при тяжелых суставных патологиях.

Мовалис очень удобен в применении, нужно пить всего одну таблетку в день, так как препарат действует достаточно долго. Стоимость упаковки с 20 таблетками средства составляет примерно 600 рублей.

Еще одно популярно средство нового поколения – Нимесулид. Его активно применяют при различных заболеваниях, в частности при патологиях опорно-двигательного аппарата. Большим плюсом этого средства является то, что оно не только снимает воспаление, жар и боль, но еще и обезвреживает ферменты, которые разрушают хрящевую ткань.

Таблетки Нимесулида стоят не дорого, за 20 шт придется заплатить не более 40 рублей. Также существуют аналоги, например Найз. Это средство можно приобрести в виде таблеток, геля для наружного применения, порошка для суспензии. За 20 шт таблеток Найз и за 20 грамм геля придется заплатить около 200 рублей.

Этот препарат особенно эффективен при сильных болевых ощущениях, его часто назначают при неуточненных болях, а также при суставных болях, например, при подагре, при ревматоидном артрите, при тяжелых стадиях артроза и артрита, при болезни Бехтерева.

Что интересно, Ксефокам по действию приравнивают к Морфину, но при этом он не влияет на центральную нервную систему, и не вызывает привыкания. Препарат имеет побочные эффекты, поэтому перед применением нужна консультация специалиста, который сможет рассчитать минимальную дозировку, в зависимости от тяжести заболевания.

Выпускают Ксефокам в виде таблеток и раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Стоимость таблеток составляет от 300 до 500 рублей, в зависимости от необходимой дозировки, а 5 ампул для инъекций будет стоить в районе 700 рублей.

Рофекоксиб

Этот препарат избавляет от боли, отеков, воспаление. Применяют его в основном при ортопедических патологиях, в частности при остеохондрозе, артрите, артрозе, а также при зубных болях. Продается такое средство под названием Денебол в виде мази и таблеток.

Целекоксиб

Этот препарат очень эффективен при сильных болях, при этом совершенно не оказывает негативного воздействия на слизистую желудка, что является большим плюсом препарата. Выпускают его в виде капсул по 100 и 200 мг. Стоимость 10 капсул составляет 250 рублей.

Продается в таблетках. Главный компонент — эторикоксиб. Снимает боль и воспаление, жар. Подавляет действие ЦОГ-2. Запрещается использовать Аркоксиа при нарушении гемостаза, язве желудка, патологиях сердца, беременности, дисфункции печени (почек).

Производится в виде геля, таблеток, свечей, уколов. Лекарственным эффектом обладает рофекоксиб. Выступает ингибитором ЦОГ-2. Снимает отек, воспаление, зуд, жар и боль. Хорошо переносится большинством пациентов. Запрещается принимать при раке, астме, беременности. Может провоцировать галлюцинации, расстройство кишечника.

Производится в таблетках и растворе для инъекций. Содержит лорноксикам. Подавляет активность ферментов циклооксигеназы, выделение свободных радикалов. Не влияет на опиоидные рецепторы ЦНС, систему органов дыхания. Запрещается принимать при тяжелых патологиях сердца, дисфункции печени, дегидратации. Частые побочки – нарушение зрения, повышение давления.

Выпускается в инъекционном растворе, таблетках, свечах, суспензии. Лечит за счет наличия мелоксикама. Эффективно убирает жар, воспаление и боль. Имеет пролонгированное действие. Не влияет на систему гемостаза. Запрещается при кровотечениях в пищеводе, дисфункции почек. Иногда вызывает мигрень, колит и гастропатию.

Продается в виде таблеток, геля, суспензии. Подавляет ЦОГ-2, уменьшает продукцию простагландинов. Оказывает выраженное противолихорадочное, анальгезирующее и противовоспалительное действие. Запрещается беременным и детям. Из побочек провоцирует гематурию, олигурию, диспепсию.

Апизартрон

Производится в виде мази. Создан на базе метилсалицилата и пчелиного яда. Купирует воспаление и боль. Применяется при миалгии, артралгии, растяжении, неврите. Запрещается при остром артрите, кожных патологиях. Может провоцировать местную аллергию.

Производится в виде мази и бальзама. Содержит метилсалицилат и ментол. Расширяет сосуды и убирает раздражение, снимает боль и спазм, восстанавливает подвижность. Запрещается при дерматологических проблемах и беременности. Может вызывать крапивницу.

Производится в виде мази. Базируется на нонивамиде, камфоре и диметилсульфоксиде. Снимает раздражение и боль, согревает и улучшает кровообращение. Действует 6 часов. Запрещен к использованию детям и беременным. Из побочек встречаются местные аллергические реакции.

Матарен Плюс

Выпускается в форме крема и таблеток. Содержит мелоксикам и перечную настойку. Обладает разогревающим действием. Эффективен при растяжениях, травмах, суставных и позвоночных патологиях. Используется с 12-летнего возраста. Может провоцировать зуд и сыпь.

Это мазь, состоящая из никобоксила и нонивамида. Имеет в составе никобоксил и нонивамид. Оказывает болеутоляющее, сосудорасширяющее и гиперемическое действие. Улучшает ферментативные реакции. Помогает спустя несколько минут после нанесения.

Выпускается в инъекционном растворе и капсулах. Содержит мелоксикам. Помогает при скелетно-мышечных патологиях. Не используется при тяжелых печеночных и почечных заболеваниях, язвенном поражении желудка. Может повышать давление и снижать остроту зрения.

Теноксикам

Производится в капсулах. В составе имеется теноксикам. Устраняет боль в мышцах, сочленениях и позвоночнике. Убирает скованность после пробуждения. Нормализует состояние за неделю использования. Не применяется при лактации, дисфункции почек и беременности.

Выпускается в форме геля, инъекционного раствора и таблеток. Лечебное действие основано на наличии в Амелотексе мелоксикама. Применяется при дегенеративных и дистрофических изменениях в костях. Разрешен к использованию от 18 лет. Может вызывать местную аллергическую реакцию.

Производится в виде суспензии, таблеток и геля. Содержит нимесулид. Снимает боль и воспаление при растяжениях, травмировании, мышечных и суставных патологиях. Не используется при эпидермальных, печеночных и почечных болезнях. Запрещен беременным и кормящим, детям младше 7 лет.

Производится в форме геля, суспензии, таблеток. В составе нимесулид. Хорошо переносится, имеет минимальную токсичность. Эффективен при патологиях мягких тканей и позвоночника. Противопоказан беременным, детям, аллергикам.

Выпускается в виде капсул, геля, суспензии. Лечебное действие базируется на нимесулиде. Используется длительным курсом. Не вызывает выраженных побочек. Запрещен при повреждениях дермы, гиперчувствительности.

Мелоксикам

Продается в уколах и таблетках. Раствор для введения в мышцу. Характеризуется быстродействием. Снимает воспаление, жар и боль. Используется на острой стадии болезни. Запрещается детям, при наличии серьезных проблем с почками, беременным.

Ревмоксикам

Выпускается в растворе, свечах, таблетках. Содержит мелоксикам. Применяется при дегенеративных изменениях в костях. Вводится в мышцу. Противопоказан при воспалении кишечника, недостаточности в работе сердца, язвенных кровотечениях.

Реализуется в форме глазных капель. В его составе имеется бромфенак. Глазные капли применяют после операции при экстракции катаракты. Эффект сохраняется сутки. Запрещается средство беременным, лицам до 18 лет, при склонности к кровотечениям.

Диклофенак

Нестероидные противовоспалительные препараты [LifeBio.wiki]

Производится в уколах, таблетках, свечах, геле. Активный элемент – диклофенак натрия. Является мощным анальгетиком и противовоспалительным. Используется для ингибирования миоза, терапии кистозного отека желтого пятна. Запрещается при пожилом и детском возрасте, нарушении гемостаза, беременности.

Пироксикам (Piroxicamum) – «Веро-Пироксикам», «Калмопирол», «Пирокам», «Пироксикам», «Пироксифер», «Ревмадор», «Ремоксикам», «Саникам», «Фелдорал», «Фельден», «Финалгель», «Хотемин».

Рофекоксиб (Rofecoxibum) – «Виокс».

Сулиндак (Sulindacum) – «Клинорил».

Теноксикам (Tenoxicamum) — Артоксан, Тексамен, Тексаред, Теникам, Теноктил, Тилкотил, Тобитил.

Флурбипрофен (Flurbiprophenum) – «Ракстан-Сановель», «Стрепсилс Интенсив», «Флугалин».

Целекоксиб (Celecoxibum) – «Дилакса», «Коксиб», «Роукоксиб», «Симкоксиб», «Целебрекс», «Целекоксиб».

Этодолак (Etodolacum) – «Нобедолак», «Эльдерин».

Эторикоксиб (Etoricoxibum) – «Аркоксиа», «Аторика», «Бикситор», «Костарокс», «Риксия», «Стрега», «Эторелекс», «Эториакс», «Эторикоксиб».

Применение НПВП – при каких болезнях назначаются

В каких случаях и болезнях целесообразно применение нестероидных противовоспалительных препаратов?

Показаниями к применению НПВП являются острые и хронические формы болезней различной этиологии, а также патологии и состояния, которые сопровождаются – болевым синдромом, высокой температурой тела, отечностью, повышенной свертываемостью крови.

Наиболее часто НПВП применяются при следующих болезнях и патологиях:

  • Воспалительные заболевания различных локализаций и этиологии, например — ОРЗ, при котором температура тела превышает допустимые значения для безопасного течения и/или не проходит в течение нескольких дней – тонзиллиты, фарингит, ларингит, трахеит, бронхит, пневмония, а также цистит, панкреатит, холецистит и прочие;
  • Заболевания опорно-двигательного аппарата – артриты и артропатии (ревматоидный, остеоартрит, анкилозирующий спондилоартрит), остеохондроз, миозит, тендовагинит, подагра;
  • Боли различной этиологии – головная, зубная, послеоперационная, дисменорея, травматического характера (переломы, ушибы, растяжения, вывихи);
  • Онкологические болезни;
  • Колики – почечная, печеночная;
  • Неврологические болезни — невралгии, ревматизм, радикулит, люмбаго, ишиас;
  • Лихорадка, обычно при 38,0 °С и выше у детей и 38,5 °С у взрослых;
  • Заболевания и профилактика сердечно-сосудистой системы – тромбозы, атеросклероз, ишемическая болезнь сердца (ИБС), стенокардия, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

Противопоказания

НПВС разрешено принимать не во всех случаях. Подобные препараты имеют целый ряд противопоказаний, к которым необходимо отнести следующее:

  • периоды беременности и лактации;
  • детский возраст;
  • индивидуальная непереносимость организма активных и дополнительных веществ, которые входят в состав НПВС;
  • тяжелые нарушения функций почек и печени;
  • язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, а также иные язвенные поражения пищеварительного тракта;
  • нарушения кроветворения;
  • повреждения кожных покровов на участках воздействия (касается мазей и гелей);
  • врожденные пороки сердечной мышцы.

С особой осторожностью нестероидные противовоспалительные препараты назначают при наличии таких отклонений и заболеваний, как:

  • ишемическая болезнь сердца;
  • эпилепсия;
  • алкоголизм;
  • длительное применение прочих лекарственных средств этой группы;
  • никотиновая зависимость;
  • сахарный диабет;
  • тромбоцитопения;
  • тяжелые соматические отклонения;
  • депрессивные состояния;
  • параллельный прием антикоагулянтов, антиагрегантов, пероральных глюкокортикоидов.

Согласно статистике, применение нестероидных противовоспалительных средств в 10 раз увеличивает риск развития нестабильной стенокардии. Наименее опасным с данной точки зрения считают средство «Напроксен».

Средства нового поколения имеют следующие противопоказания:

  • Непереносимость компонентов препарата;
  • Язвы желудка в стадии обострения;
  • Кровотечения в ЖКТ;
  • Реакция на ацетилсалициловую кислоту ( в частность сыпь, бронхоспазм);
  • Тяжелая патологии сердца;
  • Тяжелые патологии почек;
  • Тяжелые патологии печени;
  • Нарушение свертываемости крови;
  • Пожилой возраст при длительном использовании;
  • Алкоголизм;
  • Беременность и кормление грудью;
  • Детский возраст до 12 лет.

В период лечения не рекомендуется принимать алкоголь и курить, а также необходимо проводить лечение с осторожностью, если пациент принимает антикоагулянты, глюкокортикостероиды, ингибиторы обратного захвата сиротонина, антиагреганты.

Главными противопоказаниями к применению НПВС являются:

  • Индивидуальная непереносимость;
  • Наличие эрозивных и/или язвенных образований в желудочно-кишечном тракте;
  • Заболевания и патологии печени, почек;
  • Повышенное требование к повышенной внимательности (водители и прочие) – избирательные вещества тормозят деятельность организма, например индометацин, фенилбутазон.
  • Беременность (врач может по показаниям назначить лекарство с минимально выраженной активностью, например, на основании ацетилсалициловой кислоты).

С особой осторожностью НПВС назначаются в следующих случаях:

  • Бронхиальная астма;
  • Появление побочных эффектов;
  • Гипертония, сердечная недостаточность – в данном случае назначаются средства с наименьший воздействием на кровообращение в почках;
  • Преклонные возраст – назначаются минимально активные НПВС короткими курсами.

НПВС могут быть использованы с осторожностью у людей со следующими заболеваниями:

  • Синдром раздраженного кишечника
  • Лица старше 50 лет, имеющие семейную историю проблемы с желудочно-кишечным трактом
  • Лица, у которых были проблемы с ЖК-трактом в прошлом из-за использования НПВС

НПВС обычно следует избегать людям, страдающим следующими заболеваниями:

  • Язвенная болезнь желудка или желудочные кровотечения
  • Неконтролируемая артериальная гипертензия
  • Люди, которые страдают воспалительным заболеванием кишечника (болезнь Крона или язвенный колит)
  • Транзиторная ишемическая атака в прошлом (за исключением аспирина)
  • Инсульт в прошлом (за исключением аспирина)
  • Инфаркт миокарда в прошлом (за исключением аспирина)
  • Ишемическая болезнь сердца (за исключением аспирина)
  • Аортокоронарное шунтирование
  • Прием аспирина для сердца
  • Третий триместр беременности
  • Лица, перенесшие шунтирование желудка
  • Лица, имеющие в анамнезе реакций гиперчувствительности к НПВС аллергические или аллергического типа, например аспирин-индуцированная астма

Побочные эффекты

Широкое использование НПВС привело к тому, что неблагоприятные эффекты этих препаратов становятся все более распространенным явлением. Применение НПВС повышает риск возникновения ряда проблем с желудочно-кишечным трактом. Когда НПВС используются для лечения боли после операции, они повышают риск возникновения проблем с почками.

3)
По оценкам, 10-20% пациентов, принимающих НПВС, испытывают расстройство желудка. В 1990-х годах высокие дозы НПВС, отпускаемых по рецепту, были связаны с серьезными побочными эффектами верхних отделов ЖКТ, включая кровотечение. За последнее десятилетие, снизилось число смертей, связанных с желудочным кровотечением.

Комбинационный риск

Традиционные НПВС (рецептурные или безрецептурные) не следует принимать одновременно с ингибиторами ЦОГ-2. Кроме того, люди, применяющие аспирин ежедневно (например, для снижения сердечно-сосудистого риска) должны соблюдать осторожность, если они также используют другие НПВС, так как они могут ингибировать кардиопротективные эффекты аспирина.

Rofecoxib (Vioxx) производит значительно меньше желудочно-кишечных побочных реакций по сравнению с напроксеном. Исследование VIGOR изучило вопрос сердечно-сосудистой безопасности коксибов. Статистически значимое увеличение случаев инфаркта миокарда наблюдалось у пациентов, применяющих рофекоксиб. Другие данные, из испытания APPROVe, показали статистически значимый относительный риск развития сердечно-сосудистых осложнений 1,97 по сравнению с плацебо, что спровоцировало вывод рофекоксиба с рынка по всему миру в октябре 2004 года.
Использование метотрексата с НПВС при ревматоидном артрите является безопасным, если проводится адекватный мониторинг. 5)

НПВС (кроме аспирина), как более новые селективные ингибиторы ЦОГ-2, так и традиционные противовоспалительные средства, повышают риск развития инфаркта миокарда и инсульта. 6) Они не рекомендуются у лиц, переживших сердечный приступ, так как они увеличивают риск смерти и / или повторного инфаркта. Практика показывает, что напроксен может быть наименее вредным из них.

7)
НПВС (кроме аспирина в низких дозах) связаны с удвоенным риском сердечной недостаточности у людей, не имеющих в анамнезе сердечной болезни. У людей с такой историей, использование НПВС (кроме низких доз аспирина) было связано с более чем 10-кратным увеличением риска сердечной недостаточности. Если будет доказано, что эта связь является причинной, исследователи считают, что НПВС будут ответственны за до 20 процентов случаев госпитализаций при застойной сердечной недостаточности.

У людей, страдающих сердечной недостаточностью, НПВС увеличивают риск смертности (отношение рисков) приблизительно на 1,2-1,3 для напроксена и ибупрофена, 1,7 для рофекоксиба и целекоксиба, и 2,1 для диклофенака. 8)
9 июля 2015 года FDA усилило предупреждения касательно повышенного риска сердечного приступа и инсульта, связанного с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП). Аспирин является НПВП, однако на него не распространяются новые предупреждения.

Финское исследование 2005 года связало долгосрочный (свыше 3 месяцев) прием НПВС с повышенным риском развития эректильной дисфункции. Это исследование было только корреляционным, и зависело исключительно от самоотчетов (использовались вопросники).
В 2011 году, одна публикация 9) в журнале урологии получила широкую огласку.

Согласно этому исследованию, мужчины, которые использовали НПВС регулярно, имели значительно повышенный риск эректильной дисфункции. Связь между использованием НПВС и эректильной дисфункцией все еще наблюдалась после учета нескольких условий. Тем не менее, исследование было наблюдательным и не контролируемым, с низким уровнем первоначального участия, потенциальной необъективностью участников и другими неконтролируемыми факторами. Авторы не рекомендовали делать какие-либо выводы относительно причины развития ЭД.

Основные побочные реакции на лекарства, связанные с использованием НПВП, относятся к прямому и косвенному раздражению желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). НПВС вызывают двойное повреждение желудочно-кишечного тракта: кислотные молекулы непосредственно раздражают слизистую оболочку желудка, и ингибирование ЦОГ-1 и ЦОГ-2 снижает уровни защитных простагландинов. Ингибирование синтеза простагландинов в желудочно-кишечном тракте вызывает повышение секреции желудочного сока, снижение секреции бикарбоната, секрецию слизи и уменьшение трофических эффектов на эпителиальную слизистую оболочку.
К распространенным побочным эффектам НПВП на желудочно-кишечный тракт относятся:

  • Язвы желудка / кровотечения

Клинические язвы связаны с системными эффектами введения НПВС. Такое повреждение происходит независимо от способа введения нестероидного противовоспалительного средства (например, перорального, ректального, или парентерального), и может иметь место даже у пациентов с ахлоргидрией. 10)
Риск язвообразования увеличивается при увеличении продолжительности лечения, а также при введении более высоких доз. Чтобы свести к минимуму желудочно-кишечные побочные эффекты, разумно использовать самую низкую эффективную дозу в течение самого короткого периода времени. Исследования показывают, что часто это не соблюдается. Недавние исследования показывают, что у более 50% пациентов, принимающих НПВС, наблюдались повреждения слизистой оболочки тонкой кишки 11).
Есть также некоторые различий в склонности отдельных веществ вызывать желудочно-кишечные побочные эффекты. Индометацин, кетопрофен и пироксикам, по всей видимости, имеют самый высокий показатель распространенности желудочных побочных эффектов АДР, в то время как ибупрофен (более низкие дозы) и диклофенак, по всей видимости, имеют более низкие показатели.
Некоторые НПВП, такие как аспирин, выпускаются с энтеросолюбильным покрытием, что, по заверению производителей, снижает частоту желудочно-кишечных побочных эффектов. Кроме того, некоторые считают, что ректальные препараты могут уменьшить негативное воздействие препаратов на желудочно-кишечный тракт. Тем не менее, в соответствии с системным механизмом таких эффектов, и с клинической практикой, эти препараты не продемонстрировали снижение риска язвообразования.
Как правило, желудочные (но не обязательно кишечные) побочные эффекты могут быть уменьшены за счет подавления производства кислоты, путем сопутствующего использования ингибитора протонного насоса, например, омепразола, эзомепразола; или аналога простагландина мизопростола. Мизопростол сам по себе связан с высоким уровнем желудочно-кишечных побочных эффектов (диарея). В то время как эти методы могут быть эффективными, они дороги для поддерживающей терапии.

НПВС следует использовать с осторожностью у пациентов с воспалительным заболеванием кишечника (например, болезнью Крона или язвенным колитом) из-за того, что эти препараты могут вызывать желудочное кровотечение и язвы в слизистой желудка. Обезболивающие, такие как парацетамол (также известный как ацетаминофен) или препараты, содержащие кодеин (который замедляет активность кишечника) более безопасны для облегчения боли при воспалительном заболевании кишечника.

Прием НПВС также связан с довольно высоким риском почечных побочных реакций. Механизм этих реакций связан с изменениями почечной гемодинамики (почечный кровоток), обычно опосредованными простагландинами, на которые воздействуют НПВС. Простагландины обычно вызывают вазодилатацию афферентных артериол клубочков. Это помогает поддерживать нормальную перфузию клубочков и скорость клубочковой фильтрации (СКФ), показатель почечной функции. Это особенно важно при почечной недостаточности, когда почки пытаются сохранить почечное перфузионное давление благодаря повышенным уровням ангиотензина II. При этих повышенных уровнях, ангиотензин II также сужает афферентные артериолы в клубочке в дополнение к эфферентным артериолам. Простагландины служат для расширения афферентных артериол; блокируя этот простагландин-опосредованный эффект, особенно при почечной недостаточности, НПВС вызывают сужение афферентной артериолы и снижение ППД (почечного перфузионного давления).

  • Распространенные побочные эффекты, связанные с измененной функцией почек, включают:
  • Удержание соли (натрия) и жидкости
  • Гипертония (высокое кровяное давление)
  • Эти препараты могут также привести к почечной недостаточности, особенно в сочетании с другими нефротоксическими веществами. Почечная недостаточность представляет собой особенно высокий риск, если пациент также одновременно принимает ингибиторы АПФ (который удаляет вазоконстрикцию ангиотензина II в эфферентной артериоле) и диуретики (которые снижают объем плазмы, и, таким образом, RPF). 12)

В более редких случаях, НПВС могут также вызывать более тяжелые почечные побочные эффекты:

  • Острая почечная недостаточность
  • НПВС в сочетании с чрезмерным использованием фенацетина и / или парацетамола (ацетаминофена) могут привести к аналгезической нефропатии.

Светочувствительность – это побочный эффект НПВС, о котором часто забывают. 2-арилпропионовые кислоты больше всего склонны вызывать реакции светочувствительности, однако это могут делать и другие НПВС, в том числе пироксикам, диклофенак и бензидамин.
Беноксапрофен, выведенный с рынка из-за его гепатотоксичности, был наиболее фотоактивным НПВС.

Механизм фотосенсибилизации, ответственный за высокую фотоактивность 2-арилпропионовых кислот, представляет собой декарбоксилирование фрагмента карбоновой кислоты. Конкретные поглощательные характеристики различных хромофорных 2-арильных заместителей, воздействуют на механизм декарбоксилирования. В то время как ибупрофен имеет слабую абсорбцию, сообщалось, что он является слабым фотосенсибилизирующим веществом.

НПВС не рекомендуется принимать во время беременности, особенно в третьем триместре. В то время как НПВС как класс не являются прямыми тератогенами, они могут вызвать преждевременное закрытие артериального протока плода и почечные побочные эффекты у плода. Кроме того, они связаны с преждевременными родами 13) и выкидышем.

Аспирин, однако, используется вместе с гепарином у беременных женщин в сочетании с антифосфолипидными антителами. Кроме того, индометацин используется во время беременности для лечения многоводия путем сокращения производства мочи у плода с помощью ингибирования почечного кровотока плода.
В отличие от этого, парацетамол (ацетаминофен) рассматривается как безопасный и хорошо переносимый во время беременности препарат, однако Leffers и др.

опубликовали в 2010 году исследование, показывающее, что препарат может быть связан с мужским бесплодием у младенцев в утробе. 14) Дозы следует принимать в соответствии с предписаниями врача, из-за риска гепатотоксичности при передозировке.
Во Франции, агентством здравоохранения страны противопоказано применение НПВС, включая аспирин, после шестого месяца беременности.

Диклофенак

Чем заменить

Бывают ситуации, когда боль застает врасплох, а под рукой нет назначенного врачом препарата. В этом случае временно заменить его прием можно при помощи различных народных средств: растираний, мазей, компрессов. Но не стоит злоупотреблять такими методами и пренебрегать основным лечением, можно спровоцировать ухудшение состояния.

Чтобы снять температуру тела выше 38,5 градусов, делают растирания. Для этого больного нужно раздеть, при этом исключить сквозняки в помещении. Тело нужно обтирать теплой водой и оставлять ее высыхать на коже самостоятельно, так организм быстрее охладится. Взрослых можно обтирать при высокой температуре водкой, разбавленной с водой или добавить в воду немного уксуса. Детей обтирают исключительно водой.

Снять боль при суставных патологиях можно при помощи растирки из йода, анальгина и водки. Для этого 8 таблеток анальгина нужно растереть в порошок, залить 50 мл спирта и 50 мл йода, все хорошо перемешать. Полученную кашицу втирать в больной сустав два раза в день.

При приступе подагры немного уменьшить боль поможет ледяной компресс. Для его приготовления необходимо завернуть пакет со льдом в полотенце и прикладывать к больному месту интервалами по 15 минут. То есть 15 минут лед держать у сустава и на 15 минут убирать. Нельзя прикладывать лед непосредственно к коже, можно спровоцировать обморожение.

Снизить дозировку НПВС таблеток можно при помощи рецептов народной медицины, например компрессов с отварами трав и лечебных мазей. Рекомендуют медовые растирания, компресс с отваром лаврового листа, ромашки, шалфея и окопника.

Как принимать НПВП

Чтобы лучше перенести прием НПВС, рекомендуется:

  • Принимать еще одно средство, которое защищает слизистую ЖКТ от побочных эффектов и повреждения – мизопростол, омепразол;
  • Соблюдать четкие дозировки и режим приема лекарства;
  • Принимать лекарство через час-два после еды, запивать большим количеством чистой воды;
  • При длительной терапии обращаться к врачу для контроля за состоянием здоровья печени, почек, показателей крови;
  • В случае наружного применения (гель, мазь) подождать полного впитывания средства, а также избегать водных процедур после этого в течение нескольких часов.

История появления этих лекарств

Со времен греческой медицины до середины 19-го века, открытие лекарственных средств классифицировалось как эмпирическое искусство; в создании экспансивной фармакопеи растительных и минеральных продуктов того времени принимали участие фольклор и мифология. Листья мирта использовались к 1500 г. до н. э.

Гиппократ (460-377 до н.э.) впервые сообщил об использовании коры ивы и в 30 г. до н.э. Цельс описал признаки воспаления, а также использовал кору ивы, чтобы смягчать воспаления. 25 апреля 1763 года Эдвард Стоун написал Королевскому обществу, описывая свои наблюдения по использованию лекарств на основе ивовой коры у лихорадящих больных.

Активный ингредиент коры ивы, гликозид под названием салицин, был впервые выделен Иоганном Андреасом Бюхнером в 1827 г. К 1829 году, французский химик Анри Леру улучшил процесс экстракции для получения около 30 г очищенного салицина из 1,5 кг коры. 24)
Путем гидролиза, салицин высвобождает глюкозу и салициловый спирт, который может быть преобразован в салициловую кислоту, как в естественных условиях, так и с помощью химических методов.

Кислота является более эффективной, чем салицин и, в дополнение к своим жаропонижающим свойствам, является противовоспалительным и обезболивающим средством. В 1869 году Кольбе синтезировал эфир салициловой кислоты, хотя он была слишком кислым для слизистой оболочки желудка. Реакция, используемая для синтеза ароматической кислоты из фенола в присутствии СО2, известна как реакция Кольбе-Шмитта.

25)
К 1897 году немецкий химик Феликс Хоффман и компания Bayer начали новый век фармакологии путем превращения салициловой кислоты в ацетилсалициловую кислоту под названием аспирин (название придумал Генрих Дресер). Другие НПВС были разработаны с 1950-ых годов. 26) В 2001 году на НПВС было выписано 70000000 рецептов. Ежегодно продается НПВС на 30 миллиардов долларов в Соединенных Штатах без рецепта.

При каких заболеваниях применяются НПВП?

— При заболеваниях суставов, артритах, ушибах, растяжении мышц и миозитах (как противовоспалительное средство). Очень эффективно снимают боль нестероидные противовоспалительные препараты при остеохондрозе.

— Часто они используются в качестве жаропонижающего средства при простудных и инфекционных заболеваниях.

— Наиболее востребованы эти препараты в качестве обезболивающего при головных болях, почечных и печеночных коликах, послеоперационных и предменструальных болях.

Болезни суставов и позвоночника причиняют пациентам часто невыносимые страдания. Кроме сильных болей в этом случае встречаются отеки, гиперемия и скованность движений. Лучше всего при этом принимать НПВП, они эффективны в случае воспалительных процессов на 100%. Но так как они не лечат, а только снимают симптомы, применяются такие лекарства только в начале заболевания, для купирования боли.

Наиболее эффективны в таких случаях наружные средства. Лучшие нестероидные противовоспалительные препараты при остеохондрозе — это медикамент «Диклофенак», более известный пациентам под названием «Вольтарен», а также «Индометацин» и «Кетопрофен», которые применяются как в виде мазей, так и перорально.

Хорошо снимают боли лекарства «Бутадион», «Напроксен» и «Нимесулид». Наиболее эффективные нестероидные противовоспалительные препараты при артрозе — это таблетки, рекомендуется применять медикаменты «Мелоксикам», «Целекоксиб» или «Пироксикам». Выбор препарата должен быть индивидуальным, поэтому подбором его должен заниматься врач.

Рекомендации по применению

Нестероидные противовоспалительные препараты [LifeBio.wiki]

1. Нельзя эти препараты принимать длительными курсами, чтобы не усилить побочные эффекты.

2. Начинать прием нового лекарства нужно постепенно, в небольших дозах.

3. Запивать эти препараты стоит только водой, а для снижения побочных действий нужно выпить ее не меньше стакана.

4. Нельзя принимать несколько НПВП одновременно. Лечебное действие от этого не усиливается, а вот негативное влияние будет выше.

5. Не стоит заниматься самолечением, принимайте препараты только по назначению врача.

6. Не рекомендуется пить НПВП людям с гастритом и язвой желудка, склонностью к кровотечениям и нарушениями функций почек. Противопоказан их прием также беременным.

7. Во время лечения этими препаратами нельзя принимать алкогольные напитки. Кроме того, НПВП влияют на эффективность некоторых лекарств, например, снижают действие гипертенизивных препаратов.

Формы выпуска НПВП

— Наиболее популярны таблетированные формы этих препаратов. Но именно они имеют самое сильное негативное действие на сизистую желудка.

— Чтобы лекарство сразу попало в кровь и начало дествовать без проявления побочных эффектов, его вводят внутривенно или внутримышечно, что возможно, правда, не всегда.

— Более доступна еще одна форма применения этих препаратов — ректальные свечи. Негативного влияния на желудок от них меньше, но они противопоказаны при заболеваниях кишечника.

— При местных воспалительных процессах и заболеваниях опорно-двигательного аппарата лучше всего использовать наружные лекарства. НПВП выпускаются в форме мазей, растворов и кремов, которые эфективно снимают боевые ощущения.

НПВП, производные от кислот

— салицилаты, самый распространенный из которых препарат «Аспирин»;

— пиразолидины, например, средство «Анальгин»;

— те, которые содержат в составе индолуксусную кислоту — препарат «Индометацин» или «Этодолак»;

— производные пропионовой кислоты, например, средство «Ибупрофен» или «Кетопрофен»;

— содержащие фенилуксусную кислоту, например, препарат «Диклофенак»;

— оксикамы — это новые нестероидные противовоспалительные препараты, к которым относятся медикамент «Пироксикам» или «Мелоксикам»;

— к производным изоникотиновой кислоты относится только лекарство «Амизон».



Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!:

Adblock
detector