Нестероидные препараты противовоспалительного действия

ГЛАВНЫЙ КИТАЙСКИЙ ВРАЧ ПО СУСТАВАМ ДАЛ БЕСЦЕННЫЙ СОВЕТ:
ВНИМАНИЕ! Если у Вас нет возможности попасть на прием к ХОРОШЕМУ врачу - НЕ ЗАНИМАЙТЕСЬ САМОЛЕЧЕНИЕМ! Послушайте, что по этому поводу говорит ректор Китайского медицинского университета Профессор Пак.

И вот какой бесценный совет по восстановлению больных суставов дал Профессор Пак:

Читать полностью >>>

Виды препаратов, классификация по химическому составу

Производители выпускают нестероидные противовоспалительные средства в таблетках, капсулах, инъекционных формах, суппозиториях и линиментах, гелях, мазях для наружного применения. Независимо от этого, большинство препаратов группы НПВС – неселективные ингибиторы циклооксигеназы, то есть подавляют действие обеих изоформ фермента – ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Исходя из этого различают:

  • блокаторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2– сюда относится большинство классических НПВП (одна из форм постоянно присутствует в организме) – Диклофенак;
  • селективные ингибиторы ЦОГ-2, которые влияют на ферменты, появляющиеся в кровотоке при воспалении – Целекоксиб;
  • селективные блокаторы ЦОГ-1 – небольшая группа препаратов типа Аспирина, снижающая вязкость крови.

Благодаря влиянию на процессы свертываемости, а также на липидный обмен, лекарства группы используют в терапии патологий сердца и сосудов.

По химическому строению НПВП делят на кислотные и некислотные. Первые лекарственные средства включают:

  • оксикамы (Мелоксикам);
  • салицилаты (Дифлунизал);
  • пиразолидины (Анальгин);
  • пропионаты (Ибупрофен);
  • средства на базе индолуксусной кислоты (Индометацин);
  • препараты фенилуксусной кислоты (Ацеклофенак);
  • препараты изоникотиновой кислоты (Амизон).

Вторая группа состоит из алаконов и сульфонамидов (Нимесулид).

Можно разделить НПВП по интенсивности эффекта на:

  • анальгезирующие;
  • противовоспалительные;
  • комбинированные.

В любом случае НПВС – это препараты, которые объединяет противовоспалительное и болеутоляющее свойство.

Механизм действия НПВС (НПВП)

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, НПВС) – это специальная категория синтезированных лекарственных средств, которые обладают способностью купировать боль, лихорадку и воспаление при разных соматических заболеваниях.

Боль и воспаление в тканях вызывают простагландины – биологически активные, гормоноподобные вещества, работа которых коррелируется головным мозгом. Активируют простагландины специальные ферменты-циклооксигеназы (ЦОГ).

Механизм действия НПВП

Клиническая фармакология доказала, что ЦОГ участвует и в развитии воспаления за счет стимуляции синтеза простагландинов из фосфолипидов клеточных мембран. Блокировка ферментов препаратами группы нестероидных противовоспалительных средств ликвидирует патологические воспалительные изменения в тканях.

Общие противопоказания к применению

Чтобы нестероидные противовоспалительные препараты проявили максимальную эффективность на фоне минимальных негативных проявлений, нужно выполнять простые правила:

  • линименты НПВС наносят на болезненный участок ткани и втираются в кожу до полного впитывания (при этом необходимо следить за целостностью кожных покровов), после наружного использования водные процедуры не рекомендованы в течение нескольких часов;
  • таблетки НПВП принимают строго по схеме, не допуская передозировки, грозящей серьезными осложнениями (при сохраняющихся болях подбирают замену средству), капсулы запивают большим количеством воды для растворения защитной оболочки;
  • ректальные свечи действуют быстрее таблеток, при этом не раздражают слизистую желудка, системы пищеварения;
  • уколы НПВП делают только квалифицированные специалисты в специальном процедурном кабинете из-за сложности введения вещества и возможности вторичного инфицирования при несоблюдении правил асептики и антисептики;

НВПС требуют согласования с врачом перед приемом, поскольку средства снимают симптом, но причину патологии не лечат.

Препараты из группы НПВП назначают при таких заболеваниях и состояниях, как:

  • послеоперационный болевой синдром;
  • повышенная температура тела (38,5 градусов и выше);
  • ревматоидный артрит;
  • артроз;
  • выраженные боли в пояснице;
  • остеохондроз;
  • острая подагра;
  • радикулит с корешковым синдромом;
  • тендовагинит;
  • боли в костях, спровоцированные прорастанием в них метастазов;
  • анкилозирующий спондилоартрит;
  • остеоартриты;
  • бытовые и спортивные травмы;
  • неврологические корешковые синдромы (ишиас, люмбалгия).

НПВС разрешено принимать не во всех случаях. Подобные препараты имеют целый ряд противопоказаний, к которым необходимо отнести следующее:

  • периоды беременности и лактации;
  • детский возраст;
  • индивидуальная непереносимость организма активных и дополнительных веществ, которые входят в состав НПВС;
  • тяжелые нарушения функций почек и печени;
  • язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, а также иные язвенные поражения пищеварительного тракта;
  • нарушения кроветворения;
  • повреждения кожных покровов на участках воздействия (касается мазей и гелей);
  • врожденные пороки сердечной мышцы.

С особой осторожностью нестероидные противовоспалительные препараты назначают при наличии таких отклонений и заболеваний, как:

  • ишемическая болезнь сердца;
  • эпилепсия;
  • алкоголизм;
  • длительное применение прочих лекарственных средств этой группы;
  • никотиновая зависимость;
  • сахарный диабет;
  • тромбоцитопения;
  • тяжелые соматические отклонения;
  • депрессивные состояния;
  • параллельный прием антикоагулянтов, антиагрегантов, пероральных глюкокортикоидов.

Согласно статистике, применение нестероидных противовоспалительных средств в 10 раз увеличивает риск развития нестабильной стенокардии. Наименее опасным с данной точки зрения считают средство «Напроксен».

НПВС назначают при наличии следующих показаний:

  • ревматические заболевания (ревматическая лихорадка, анкилозирующий спондилит, ревматоидный, подагрический и псориатический артриты, синдром Рейтера);
  • неревматические заболевания опорно-двигательного аппарата (миозит, тендовагинит, бытовая и спортивная травма, остеоартроз);
  • неврологические заболевания (радикулит, невралгия, люмбаго, ишиас.
  • почечная и печёночная колика;
  • болевой синдром различного происхождения, в том числе абдоминальная, головная и зубная боль, боли после операции;
  • лихорадка;
  • дисменорея.

НПВС также применяют для профилактики артериальных тромбозов.

Врачи Юсуповской больницы не назначают НПВС при наличии противопоказаний:

  • эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта в стадии обострения;
  • выраженных нарушений функции почек и печени;
  • индивидуальной непереносимости основного действующего вещества и вспомогательных ингредиентов;
  • беременности и лактации;
  • цитопений;
  • индивидуальной непереносимости препаратов.

НПВС с осторожностью назначают пациентам, страдающим больным бронхиальной астмой, а также лицам, у которых ранее выявлялись нежелательные реакции при приёме любых других нестероидных противовоспалительных препаратов. Для больных артериальной гипертензией или сердечной недостаточностью выбирают НПВС, в наименьшей степени влияющие на почечный кровоток. Лицам пожилого возраста назначают минимальные эффективные дозы НПВС короткими курсами.

Параметры фармакокинетики противогрибковых средств

Наиболее эффективными современными НПВС являются следующие препараты, рассмотренные ниже.

Индометацин

Препарат «Индометацин» содержит одноименное активное вещество, является производным индолуксусной кислоты. Это лекарственное средство выпускают в виде таблеток, свечей, мази.

Таблетки и суппозитории индометацина назначают при наличии таких показаний:

  • болевой синдром при остеоартритах, ревматоидном артрите, подагре, анкилозирующем спондилите;
  • боли в области позвоночного столба;
  • невралгии разного характера;
  • ревматизм;
  • воспалительные процессы суставов и мягких тканей, вызванные травматическим фактором;
  • диффузные заболевания соединительной ткани.

Индометацин в виде мази назначают при таких состояниях и патологиях, как:

  • невралгии;
  • миалгии;
  • боли в суставах;
  • травмы мягких тканей и суставов.

Таблетки принимают после приема пищи или непосредственно во время него. Начальная суточная доза составит 25 мг. Это количество делят на 2-3 приема. Дозировка и продолжительность лечения препаратом «Индометацин» в виде таблеток определяется в индивидуальном порядке.

Свечи предназначены для ректального введения. Обычно назначают трехразовое введение суппозиториев «Индометацин» в сутки. Разовая дозировка – 50 мг. Также возможно однократное введение свечи в 100 мг.

Мазь «Индометацин» в концентрации 5% втирают в места над болезненным участком 3-4 раза в сутки, в концентрации 10% – 2-3 раза.

Стоимость препарата:

  • таблетки (25 мг, 30 штук) – 20 рублей;
  • суппозитории ректальные (50 мг, 6 штук) – 75 рублей;
  • мазь (10%, 40 г) – 70 рублей.

Мовалис

Лекарственное средство содержит основной активный компонент мелоксикам. Средство выпускается в виде таблеток, раствора для инъекций, свечей и суспензии.

Мелоксикам назначают при обострениях остеоартроза, а также при инфекционном неспецифическом полиартрите и ревматоидном спондилите, ревматоидном артрите.

При обострении остеоартроза рекомендуют принимать 1 таблетку (в дозировке 7,5 мг) или половину таблетки общей дозировкой в 15 мг. В некоторых случаях допускается прием одной целой таблетки, то есть 15 мг препарата.

При неспецифическом полиартрите и ревматоидном спондилите рекомендуемая дозировка составит 15 мг в сутки. Когда состояние больного улучшится, ее понижают до 7,5 мг в сутки.

Уколы мовалиса делают в мышцу. Показано введение 15 мг однократно. Обычно этого достаточно, но в некоторых случаях допустимо введение сразу 2-3 доз раствора.

Свечи «Мовалис» вводят раз в сутки, в дозировке 15 мг.

Суспензию принимают в количестве 1-2 мерных ложек (7,5-15 мг). Окончательная дозировка зависит от показаний.

Стоимость препарата «Мовалис»:

  • таблетки (15 мг, 10 штук) – 510 рублей;
  • раствор (3 штуки по 1,5 мл) – 650 рублей.

Ибупрофен

Препарат «Ибупрофен» – производное фенилпропионовой кислоты. Действующее вещество одноименное (ибупрофен). Данное нестероидное противовоспалительное средство выпускают в виде таблеток, мази и геля, а также суппозиториев и раствора.

Показаниями к применению лекарственного средства «Ибупрофен» в форме таблеток являются:

  • воспалительные процессы суставов и позвоночного столба (остеоартроз, анкилозирующий спондилоартрит, ревматоидный артрит);
  • лихорадочные состояния, которыми сопровождаются инфекционные заболевания;
  • мышечные боли;
  • невралгии;
  • боли после травм и хирургических вмешательств.

Гель и мазь «Ибупрофен» назначают в следующих случаях:

  • обострение подагры;
  • разрыв или растяжение связок;
  • посттравматический отек;
  • ушибы мягких тканей;
  • вывихи;
  • артрит (подагрический, псориатический, ревматоидный);
  • остеохондроз, сопровождающийся корешковым синдромом;
  • тендинит;
  • тендовагинит;
  • радикулит;
  • миалгии;
  • бурсит;
  • люмбаго;
  • ишиас.

Стоимость лекарственного средства «Ибупрофен»:

  • таблетки (200 мг, 20 штук) – 15 рублей;
  • гель (5%, 50 г) – 65 рублей.

Нимесил

Нестероидные препараты противовоспалительного действия

Лекарственное средство «Нимесил» является селективным ингибитором ЦОГ-2. В состав препарата входит нимесулид, обеспечивающий фармакологические свойства. Выпускается Нимесил в виде порошка для приготовления суспензии, принимаемой перорально.

Препарат «Нимесил» назначают при:

  • воспалительных процессах в области спины;
  • патологических процессах в костно-мышечных структурах, включая растяжения и воспаления связок, вывихи и подвывихи, перенесенные травмы.

Один пакетик средства «Нимесил» растворяют в 100 мл воды. Полученную суспензию необходимо сразу же выпить. Рекомендуется использовать 2 пакетика в день.

Стоимость препарата «Нимесил» (1 пакет, 2 г в дозировке 100 мг) – 25 рублей.

Вольтарен

Препарат «Вольтарен» содержит диклофенак, которые обеспечивает фармакологические свойства медикамента. Это лекарственное средство доступно в форме таблеток, раствора для инъекций, ректальных свечей и дозированного спрея.

Показаниями к применению таблеток, суппозиториев и инъекционного раствора «Вольтарен» являются:

  • заболевания опорно-двигательной системы, имеющие воспалительный и дегенеративный характер (спондилоартриты, остеоартрит, ревматоидный артрит, артроз, анкилозирующий спондилит);
  • заболевания позвоночного столба;
  • острые приступы подагры;
  • болевой синдром после травм и операционных вмешательств, сопровождающийся воспалением и отеком.

Спрей «Вольтарен» рекомендуют при воспалительных патологиях опорно-двигательной системы, ушибах и растяжениях, бурсите, невралгии, остеохондрозе.

Нестероидные препараты противовоспалительного действия

Стоимость нестероидного противовоспалительного средства «Вольтарен»:

  • таблетки (12,5 мг, 10 штук) – 130 рублей;
  • гель (1%, 20 г) – 210 рублей;
  • раствор (25 мг, 5 штук по 3 мл) – 280 рублей;
  • ректальные суппозитории (50 мг, 10 штук) – 340 рублей.

1) М-холиноблокаторы
(препараты группы атропина): — атропин;
— метацин; — скополамин; — платифиллин.
Препараты данной подгруппы устраняют
излишнюю активность блуждающего нерва.

2) Ганглиоблокаторы
(иногда): — пирилен; — бензогексоний.

3) Спазмолитики
миотропного действия — папаверин
(Papaverini hydrochloridum; в таб. по 0,04 и в амп. по 2
мл 2% раствора) — устраняет болезненные
спазмы кишечника; — но-шпа (Nospanum; в таб.
0,04 и в амп.) — модифицированная молекула
папаверина.

По сути последние
два препарата обладают одинаковыми
эффектами. В зависимости от степени
болевого синдрома, используют
таблетированную или инъекционную формы
препаратов.

Выделяют также
следующие средства, снижающие перистальтику
кишечника (антидиарейные): 1) адсорбенты
(уголь активированный, холестирамин),
2) вяжущие (танин), 3) обволакивающие, 4)
антидиарейные средства, устраняющие
повышенную активность вагуса (реасек,
имодиум). Эта подгруппа средств является
антагонистами ацетилхолиновой стимуляции
интрамуральных нервных сплетений
кишечника.

Имодиум не обладает
центральным действием, поскольку не
проникает через ГЭБ. Активным веществом
препарата является производное
галоперидола лоперамид. Выпускается в
двух лекарственных формах, а именно, в
капсулах по 0,002 и в виде раствора для
приема внутрь (флаконы по 100 мл).
Фармакологическое действие имодиума
связано с непосредственной стимуляцией
опиоидных рецепторов кишечника, что
приводит к выраженному снижению тонуса
и моторики последнего.

При этом препарат
повышает тонус анального сфинктера.
Действие имодиума развивается быстро
и продолжается 4-6 часов. Показанием к
применению является острая диарея
(диарея «путешественников»). Разовая
доза составляет 2-4 мг, суточная не должна
превышать 16 мг. Побочные эффекты: со
стороны ЖКТ могут развиться сухость во
рту, боль в животе, вздутие и дискомфорт,
тошнота, запор; со стороны ЦНС иногда
пациенты отмечают чувство усталости,
сонливость, головокружение и головную
боль. Возможны аллергические реакции.

В этой подгруппе
прежде всего следует сказать о средствах,
усиливающих моторику кишечника путем
воздействия на его рецепторы. При этом
стимулирующее влияние могут оказать
средства, действующие на афферентную
и эфферентную иннервацию.

Средства, повышающие
тонус холинергических нервов: —
М-холиномиметики (ацеклидин) и
антихолинэстеразные средства (прозерин).
Данные препараты с успехом используются
при гипотонии или атонии кишечника.
Иногда используют вазопрессин, обладает
стимулирующим миотропным действием.

К средствам, которые
усиливают сократительную активность
кишечника, относят слабительные средства.

Слабительные — это
средства, ускоряющие опорожнение
кишечника, путем усиления перистальтики
кишечника и повышения выведения воды
с калом. Последнее является следствием
нарушения всасывания воды из просвета
кишечника, или увеличение ее секреции.
В настоящее время создано большое
количество слабительных ЛС, отсюда и
множество классификаций препаратов
этой группы.

I. Слабительные
средства, влияющие на весь кишечник.
Солевые слабительные: магния (английская
соль) и натрия (глауберова соль) сульфаты.

При их приеме
повышается осмотическое давление в
просвете кишечника, что препятствует
абсорбции жидкой части химуса и соков.
Объем содержимого кишечника возрастает,
это приводит к возбуждению механорецепторов
и усилению перистальтики. Солевые
слабительные действуют на весь кишечник,
эффект возникает через 1-3 часа с момента
приема.

Назначают солевые
слабительные при острых отравлениях,
при острых запорах, перед операцией для
очистки кишечника, перед проктологическим
исследованиями, а также совместно с
некоторыми противоглистными препаратами
для изгнания глистов. Солевое слабительное
разводят в четверти стакана воды и
запивают двумя стаканами воды. Это самые
сильные слабительные, быстрее всех
действуют и прекращают дальнейшее
всасывание ядов из кишечника.

Препарат

Биодоступ

ность
(%)

Связь
с белком (%)

Т
½ (час.)

Биотранс

формация

Путь
выведения

Амфотерицин
В

90

24

с
мочой

Кетоконазол

84-99

8

частичная

с калом
57%

с
мочой 13%

Флуконазол

90

11-12

30

отсутствует

с
мочой

Итраконазол

99,8

подвергается
метаболизму

Тербинафин

99

17



Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!:

Adblock
detector