Бисфосфонаты при остеопорозе, препараты-бисфосфонаты при метастазах в кости – какие лекарства к ним относятся?

ГЛАВНЫЙ КИТАЙСКИЙ ВРАЧ ПО СУСТАВАМ ДАЛ БЕСЦЕННЫЙ СОВЕТ:
ВНИМАНИЕ! Если у Вас нет возможности попасть на прием к ХОРОШЕМУ врачу - НЕ ЗАНИМАЙТЕСЬ САМОЛЕЧЕНИЕМ! Послушайте, что по этому поводу говорит ректор Китайского медицинского университета Профессор Пак.

И вот какой бесценный совет по восстановлению больных суставов дал Профессор Пак:

Читать полностью >>>

Показания к применению

Одним из крайне болезненных и неприятных заболеваний является остеопороз – патологическая хрупкость костей, приводящая к частым переломам и затруднению восстановления после них. Группа риска – лица после 50 лет, причем женщины заболевают чаще мужчин. С конца прошлого века врачами всего мира активно применяются для лечения остеопороза препараты бисфосфонаты. Но принести они могут не только пользу, но и оказать серьезный вред.

Бисфосфонаты (дифосфонаты) называются так, потому что молекулы этих веществ содержат два фосфоната (PO3). Эти химические соединения представляют собой наиболее близкие к природным пирофосфатам аналоги, которые не подвергаются расщеплению ферментами, находящимися в организме человека.

Основное предназначение фармацевтических препаратов бисфосфонатов – стабилизация состояния скелета при заболеваниях, сопровождающихся стремительной потерей костной массы.

Разберемся, как это происходит. В норме организм вырабатывает два типа клеток с различными функциями:

  1. Остеокласты – способствуют резорбции (разрушению) старых клеток скелета.
  2. Остеобласты – участвуют в процессе формирования новой ткани.

При остеопорозе последние просто не справляются со своей задачей, между тем остеокласты продолжают исправно избавляться от старых клеток.

Профилактика развития остеопороза и лечение основано на воздействии бисфосфонатов на остеокласты, которое заключается в торможении их роста и запуске процесса их самоуничтожения, в результате чего приостанавливается истончение костей. Еще одним немаловажный момент: препараты задерживают в костях столь необходимые им кальций и фосфор.

Кроме того, бисфосфонаты используются в комплексной терапии онкобольных при лечении и в целях профилактики возникновения метастазов, поражаемых кости при раке молочной железы, легких, простаты, почек, щитовидной железы.

Поступая в организм и накапливаясь, лекарства:

  • снижают повышенное содержание кальция в крови – гиперкальцимию, являющуюся сопутствующим признаком метастатического поражения костей;
  • препятствуют образованию новых очагов болезни – метастазированию;
  • оказывают болеутоляющий эффект.

Несомненным достоинством является то, что эти препараты негормональные и не перегружают сердечно-сосудистую систему. Существенным недостатком можно назвать плохую растворимость, что затрудняет усвоение организмом.

Существует две основные разновидности бисфосфонатов, различающиеся способом влияния на остеокласты:

  • Безазотные, или средства первого поколения.Достаточно активно из этой группы используются такие лекарства, как Этидронат, Клодронат, Тилудронат. Оказывают разрушительное воздействие на остеокласты оказывают за счет усвоения последними. Этидронат и Клодронат успешно применяют в комплексном лечении онкологии.
  • Аминобисфосфонаты, с содержанием азота, препараты второго поколения.Более эффективные в силу своей избирательности при воздействии на остеокласты и пролонгированного действия, которое могут оказывать, т.к. не поглощаются остеокластами, в отличие от безазотных. Это такие препараты, как Памидронат, Алендронат, Биносто, Осталон. Эффективны при остеопорозе, обусловленном менопаузой у женщин, в терапии больных раком с метастазами в костях.

В настоящее время уже внедрены азотсодержащие средства, которые специалисты относят к третьему поколению бисфосфонатов. Их действующими веществами являются ибандронатовая и золендроновая кислоты. Из наиболее распространенных – это лекарственные средства с названиями: Бонвива, Бондронат, Зомета.

Зомета (Золедронат) имеет особое молекулярное строение (наличие двух атомов азота в боковой цепочке), которое определяет более высокий потенциал золедроновой кислоты, и обуславливает резкое увеличение активности лекарства по сравнению с препаратами предыдущего поколения.

Как известно, все, что в ложке представляет лекарство, в чашке может стать ядом. Поэтому при употреблении бисфосфонатов важно соблюдать инструкцию по дозировке и внимательно ознакомиться с перечнем противопоказаний и другой необходимой информацией, указанной в аннотации. Из этих же соображений опасно самолечение.

Препараты можно применять только по назначению лечащего врача!

Особенности приема

Так как бисфосфонаты являются достаточно серьезными медицинскими препаратами, чреватыми побочными эффектами, рекомендуется соблюдать определенные правила при их применении:

  1. Принимать нужно с утра на голодный желудок, одновременно с большим количеством воды.
    Употреблять пищу после этого разрешено не ранее чем через час.
  2. Запивать исключительно обычной негазированной водой. Все остальные напитки будут тормозить действие препарата.
  3. В течение полутора часов после приема по возможности сохранять вертикальное положение. За это время лекарство достигнет кишечника, что минимизирует его раздражающее действие на стенки пищевода и желудка.
  4. Желательно принимать кальций либо витамин D параллельно с курсом бисфосфоната, однако употреблять их нужно с соблюдением двухчасовых временных интервалов. Одновременный прием этих средств исключен.

Парентерально бисфосфонаты вводятся внутривенно инфузионным (капельным) способом в течение 2-3 часов.

Быстрое струйное введение препаратов может стать причиной острой почечной недостаточности, что на фоне гиперкальциемии, сопутствующей онкологическим заболеваниям, может привести к летальному исходу.

Ограничениями для приема бисфосфонатов служат:

  • беременность,
  • период лактации,
  • возраст до 18 лет,
  • индивидуальная непереносимость,
  • почечная недостаточность,
  • болезни ЖКТ в острой фазе.

Если неукоснительно следовать этим советам, получится избежать осложнений или смягчить возможные побочные действия лекарственных средств при лечении.

Бисфосфонаты – обобщенное название группы медикаментов, направленных на уменьшение прогрессирования потери костной массы. Они успешно применяются с целью лечения остеопороза и подобных ему заболеваний.

Активные компоненты в составе средств направлены на снижение декальцинации при остеопорозе и ломкости костей. По своей сути препараты являются полными аналогами природных межклеточных веществ костной ткани, но синтезируются они искусственным путем.

Основа комплекса воздействия препаратов – это механизм ингибирования остеобластов. Последние – это молодые клетки, которые при очень активном росте могут значительно ослабить стабильность костных тканей, потому этот процесс при остеопорозе нужно тормозить.

Бисфосфонаты выступают в роли ингибиторов остеобластов

Бисфосфонаты действуют следующим образом:

  • Участвуют в процессе образования белка и замедляют процессы распада костных тканей. Это помогает костям сохранить свою прочность, а риск переломов снижается. Также препараты обладают анестезирующим действием и борются с ростом и развитием опухолевых клеток, что позволяет применять их в онкологии.
  • Прием препаратов способствует поступлению в организм молекул кальция. Они проникают в костные ткани, накапливаются там и задерживаются.
  • Медикаменты способствуют разрушению функционирования остеокластов, рассасывают и разрушают старые костные ткани, параллельно формируя новые.
  • При развитии остеопороза остеобласты не способны нормально формировать костную ткань и начинают разрушать старую. В результаты кости слабеют, становятся тонкими и ломкими. Под действием бисфосфонатов остеокласты снижают активность и перестают расти, то благотворно влияет на течение заболевания – кости перестают истончаться и начинают восстанавливаться.

Классификация

Бисфосфонаты разделяются на две группы по химической структуре:

  • Амино-бисфосфонаты, которые содержат азот в структуре.
  • Простые бисфосфонаты, в которых нет азота.

Средства для лечения остеопороза могут включать в себя азот и быть безазотными

Бисфосфонаты при остеопорозе, препараты-бисфосфонаты при метастазах в кости – какие лекарства к ним относятся?

Последняя группа веществ действует менее обширно. Эти препараты подавляют деятельность остеокластов, способствуя их разрушению и усваивая их.

Амино-бисфосфонаты действуют более обширно. Их часто используют для лечения женского остеопороза. Как правило, курс приема их достаточно длительный – 2-5 лет при переломах, а эффект может сохраняться в течение десяти лет, причем без потери препарата из костной ткани.

Структурные отличия влияют на способность препаратов блокировать процессы истощения костных тканей. Бисфосфонаты, которые содержат азот, эффективнее угнетают активность остеокластов и лучше снижают костную резорбцию, нежели медикаменты, в структуре которых отсутствует азот.

“Прием бисфосфонатов при остеопорозе”

Показания

Показания к применению бисфосфонатов следующие:

  • остеопороз;
  • наличие метастаз в костной ткани;
  • опухоли;
  • остеогенез;
  • гиперкальцемия;
  • деформирующая остеодистрофия;
  • миеломы;
  • гиперпаратиреорез;
  • нарушения образования костных тканей.

Бисфосфонаты крайне часто назначают при остеопорозе. Но стоит учитывать, что использовать их самостоятельно, без назначения специалиста, нельзя, ни в коем случае. Как назначать, так и контролировать их применение должен врач.

Бисфосфонаты должны назначаться только врачом

Эти медикаменты всасываются желудочно-кишечным трактом плохо. Поэтому рекомендуется принимать их натощак или, как минимум, за час до приема пищи. Также нужно помнить, что они могут оказывать негативное влияние на желудок. Поэтому вы должны помочь организму усвоить их максимально быстро. После попадания таблетки внутрь не занимайте горизонтальное положение.

  • Ввиду плохого всасывания лекарство осторожно принимается с кальцием. Кальцийсодержащие препараты лучше принимать спустя 2-3 часа после употребления бисфосфонатов.
  • Первое внутривенное введение может сопровождаться негативными явлениями: тошнотой, головокружениями, лихорадкой, мышечными болями. В дальнейшем реакция будет менее сильной или будет отсутствовать вообще.
  • Такие явления временные, и симптомы в лечении не нуждаются.

Для повышения эффективности препаратов их сочетают с препаратами кальция, а также витамином D. Нужно учитывать все имеющиеся противопоказания.

“Современные лекарства от остеопороза”

Больше о терапии остеопороза можно узнать в следующих статьях:

  • Самые эффективные народные средства для лечения остеопороза

Бисфосфонаты – это лекарственные препараты, регулирующие костный метаболизм и повышающие прочность костной ткани. Их еще называют дифосфонатами, так как в составе таких лекарств содержится две фосфоновые кислоты (органические соединения, содержащие фосфор).

    Основными показаниями для назначения данной группы препаратов являются:
  • остеопороз;
  • деформирующий остоз (остит);
  • первичные патологии паращитовидных желез, при которых повышается уровень кальция в крови и стимулируется выработка гормонов, регулирующих кальциево-фосфорный обмен;
  • нехватка коллагена, вызывающая повышенную ломкость и хрупкость костей (несовершенный остеогенез);
  • другие заболевания, сопровождающиеся быстрой потерей костной массы (включая пациентов, входящих в группу повышенного риска по остеопорозу).

Механизм действия

Почему назначают бисфосфонаты для лечения остеопороза

Для лечения остеопороза назначают медикаменты из группы бисфосфонатов, так как они обладают такими способностями:

  • избирательно накапливаются в костях преимущественно в зоне их разрушения;
  • поглощаются остеокластами и изнутри подавляют их активность – нарушают обмен, сцепление с костной тканью, ускоряют гибель, препятствуют формированию и созреванию новых;
  • защищают остеобласты от разрушения кортизолом и глюкокортикоидами (Гидрокортизон, Дексаметазон, Преднизолон и аналоги);
  • остаются в костях даже по завершению лечения.

Основной механизм потери костной тканью минеральной плотности – это усиленная резорбция (разрушение) клетками, которые называются остеокластами. При этом обратный процесс остеосинтеза (образование новой костной матрицы) остеобластами нарушен. В результате кости становятся хрупкими, легко ломаются при внешнем воздействии умеренной или слабой интенсивности. Бисфосфонаты способны затормозить все эти процессы.

Бисфосфонаты для лечения остеопороза: список препаратов, названия, противопоказания, аналоги лекарств при метастазах в кости

Механизм действия

Важной особенностью данных средств является то, что они препятствуют попаданию разрушающих веществ в кость, из-за чего предупреждают ее поражение. Они тормозят разрушающее действие остеокластов и способствуют росту остеобластов, которые участвуют в процессе формирования новой костной ткани. В результате этого кости становятся более прочными, быстрее восстанавливаются.

Классификация

Бисфосфонаты для лечения остеопороза подразделяются на 2 группы:

  • содержащие азот;
  • без азота в составе или простые бисфосфонаты.

Азотсодержащие лекарства являются препаратами второго и третьего поколения. Они более эффективны и усовершенствованы, нежели простые бисфосфонаты. Например, медикаменты тилодроната эффективны только при болезни Педжета.

Названия медицинских препаратов из группы «бисфосфонаты, содержащие азот» для лечения остеопороза:

  • Средства золедроновой кислоты. Это Зомета, Золедронат. Они эффективны при тяжелых прогрессирующих формах остеопороза. Лекарственные средства также обладают противоопухолевым действием, выборочно действуют на костную ткань, схожи по составу с костной решеткой.
  • Лекарства ибандронатовой кислоты. Названия препаратов этой группы – Ибандронат, Бонвива, Бондронат. Средства наиболее подходят для женщин в период менопаузы. Они уменьшают вероятность появления остеопороза и патологических переломов. Лекарства оказывают выраженный лечебный эффект при метастазах.
  • Средства на основе алендронат натрия. Популярные препараты из этой группы бисфосфонатов – Теванат, Стронгос, Аленталь, Фосамакс, Осталон. Они восстанавливают костную структуру и нормализуют обменные процессы, подходят мужчинам и женщинам. Наиболее эффективны при сенильном остеопорозе, болезни Педжета и гиперкальциемии злокачественного происхождения.
  • Ризедронат. Популярные лекарства – Актонель, Ризартева, Ризендрос. Эффективны при деформирующем остеите.

Бисфосфонаты для лечения остеопороза выпускаются в форме таблеток и растворов для инъекций. Медикамент для лечения подбирается индивидуально для больного.

Список препаратов из класса простые бисфосфонаты от остеопороза:

  • Скелид.
  • Фосфотекс.
  • Ксидифон.
  • Плеостат.
  • Дидронел.
  • Клобир.
  • Лодронат.
  • Бонефос.

Действующим веществом может быть тилудроновая кислота, этидронат или клодронат. Лекарства эффективны при гиперкальциемии, остеолизе, оксалатных конкрементах в почках, болезни Педжета. Они предупреждают метастазы в костях при раке молочных желез.

Золендронат

Средство выпускается в форме растворов для инъекций. Его удобно применять, так оно вводится раз в год.

Показаниями к применению является остеопороз и болезнь Педжета. Нельзя использовать препарат при индивидуальной чувствительности и нарушении функций почек, а также при ГВ и беременности.

Бондронат

Средство выпускается в форме таблеток и растворов для инъекций. Активным веществом является ибандроновая кислота. Нужно пить по 1 таблетке натощак или делать по одной инъекции раз в месяц.

При использовании раствора средство вводится внутривенно в течение 15 мин.

Выпускается в форме таблеток. Алендроновая кислота является одним из наиболее сильных азотсодержащих бисфосфонатов. Ее аналоги – Алендра, Осталон, Остемакс и Лондромакс.

Необходимо принимать по таблетке натощак за 30 мин. до еды раз в неделю. Пить лекарство нужно в один и тот же день, не пропускать прием.

От медикамента стоит отказаться при индивидуальной непереносимости, тяжелой стадии почечной недостаточности и низком уровне кальция в крови.

Клодроновая кислота

Аналогами является Клобир, Синдронаи, Бонефос. Показания к применению:

  • остеопороз;
  • разрушение костей, вызванное раковыми клетками;
  • профилактика метастазов в костной ткани;
  • гиперкальциемия, вызванная онкологией.

Есть 2 формы выпуска – таблетки и раствор для инфузорного введения.

Этиндронат натрия

Медикамент принадлежит к группе простых бисфосфонатов. Аналоги – Плеостат и Ксидифон. Показаниями к применению является остеопороз, болезнь Педжета, а также гиперкальциемия, вызванная онкологией или оксалатными камнями в почках.

Этиндронат натрия разрешен для детей младше 3 лет.

Одновременно с лечением необходимо принимать витамин D, кальций и магний. Схема терапии зависит от возраста пациента и тяжести болезни. Курс составляет 2-3 месяца. Его можно повторить после 1-2 месячного перерыва.

Клондронат

Активное вещество – динатрия клодронат. Лекарство выпускается в форме капсул и растворов. Показания к применению:

  • остеолиз, вызванный костными метастазами или множественной миеломой;
  • гиперкальциемия, которая возникла в результате костных метастазов или злокачественной опухоли в кости.

Дозировку назначает врач. Курс лечения не более 10 дней.

Тилудронат

Выпускается в форме таблеток. Подходит для лечения остеопороза и деформирующей остеодистрофии. Схема терапии – по 1 таблетке за 2 ч. до или после еды. Курс лечения составляет 3 месяца, затем нужно сделать перерыв в полгода.

Ибандронат натрия

Другие названия лекарства – Ибандроновая кислота, Бонвива, Бонива и Бондронат. Чаще всего препарат назначают для профилактики и лечения остеопороза, возникшего в период менопаузы.

Он эффективен при метастазах в костной ткани и дефиците кальция из-за опухолевых процессов, подходит для укрепления костей и предупреждения переломов.

Медикамент выпускается в форме таблеток и растворов для внутривенных инъекций.

Бисфосфонаты при остеопорозе следует принимать только на голодный желудок за 30 мин. до еды. Таблетку нельзя разжевывать, ее нужно глотать целиком. В противном случае в ротовой полости могут образоваться язвы.

После приема таблетированных форм необходимо принять вертикальное положение на время не менее часа. Это снижает негативное воздействие на ЖКТ, уменьшает вероятность образования язв.

За 1,5 ч. до или после приема лекарства нельзя есть молочные продукты и содержащие кальций. Аналогичный запрет накладывается на препараты магния и железа.

Простые бисфосфонаты следует принимать в комплексе с кальцием и витамином D. Недопустимо одновременно с данными медикаментами употреблять алкоголь.

Во время лечения бисфосфонатами важно обильное питье, запивать таблетки нужно большим количеством жидкости (от 200 до 400 мл).

Во время терапии нужно контролировать функционирование почек, а также следить за уровнем кальция в крови. Ни в коем случае нельзя превышать дозировку, которую назначил лечащий врач. В противном случае возможны необратимые последствия.

Побочные действия

Несмотря на высокую эффективность, бисфосфонаты для лечения остеопороза имеют множество побочных эффектов. На фоне длительной терапии могут возникнуть такие нежелательные проявления:

  • аллергические реакции в виде крапивницы, кожных высыпаний или анафилактического шока;
  • головная и мышечная боль;
  • слабость и сонливость;
  • снижение остроты зрения, глазная боль, конъюнктивит;
  • симптоматика ОРВИ (повышение температуры тела, озноб, лихорадка);
  • боль в животе, тошнота, запоры или диареи;
  • перелом шейки бедра;
  • гипокальциемия (особенно при внутривенном введении медикаментов);
  • остеонекроз челюсти (при лечении препаратами, содержащими азот).

Побочные реакции могут усиливаться при одновременном применении медикаментов других групп. Например, при использовании НПВС возникает нагрузка на ЖКТ, при лечении петлевыми диуретиками высока вероятность гипокальциемии, а при терапии аминогликозидами усиливается токсическое поражение почек.

Бисфосфонаты при остеопорозе, препараты-бисфосфонаты при метастазах в кости – какие лекарства к ним относятся?

Противопоказаниями к применению является язва желудка или 12-перстной кишки, тяжелые патологии сердечно-сосудистой системы. Относительным противопоказанием является почечная недостаточность.

Бисфосфанаты эффективны даже при запущенном остеопорозе, когда возникают патологические переломы. Они обладаю рядом достоинств:

  • удерживают кальций в костях и способствуют его всасыванию;
  • обладают обезболивающим и противоопухолевым действием;
  • предотвращают сращивание злокачественных клеток с костными структурами;
  • тормозят процесс образования метастазов в кости.

Весомым преимуществом препаратов бисфосфонатов при остеопорозе является то, что лечебный эффект сохраняется на протяжении 10 лет. Они быстро действуют. Максимальная концентрация лекарства достигается спустя 1 ч. после приема. Также лекарства являются относительно безопасными.

Среди недостатков можно выделить следующие минусы:

  • продолжительность лечения — курс терапии при переломах может составлять от 2 до 5 лет;
  • необходимость принимать лекарство строго натощак;
  • низкая биодоступность.

Именно неудобство приема приводит к тому, что пациенты отклоняются от схемы лечения, указанной врачом, в результате чего возникают побочные эффекты.

Аналоги

Аналогов данных средств не существует, поскольку бисфосфонаты являются заменителями природных веществ – пирофосфатов.

Существует множество наименований данных лекарственных средств, но все они отпускаются только по рецепту врача. Необходимо строго соблюдать схему лечения, тогда можно получить наиболее выраженный лечебный эффект и свести на минимум побочные проявления.

Проведены исследования эффективности бисфосфонатов при различных формах остеопороза, в результате доказано, что лечение приводит к предотвращению разрушения костей, повышению их плотности, снижению вероятности переломов.

Постменопаузальный

Из-за нехватки эстрогенов после наступления климакса в кости может быть ускорен процесс разрушения или/и замедлено построение новой. Плотная костная ткань истончается, перегородки в губчатом веществе рассасываются.

Прием бисфосфонатов восстанавливает баланс между резорбцией и формированием костей, почти наполовину уменьшает вероятность опасных переломов позвоночника и бедренной кости. Такой эффект можно получить после 3 лет применения. Доказана безопасность использования медикаментов на протяжении 10 лет.

схема лечения биофосфатами
Абсолютные риски переломов позвонков в группе плацебо и лечения в исследованиях различных препаратов для терапии остеопороза

Остеопороз у мужчин

Чаще всего снижение плотности костной ткани наступает после 50 лет или на фоне болезней почек, легких, кишечника, эндокринной системы. До начала лечения важно исключить фоновые заболевания или провести их комплексную терапию.

Из-за недостаточного количества исследований рекомендованы только три действующих вещества – золедронат, алендронат и ризедронат. Они доказали свою эффективность в предупреждении первичных и повторных переломов бедра, развитии инвалидности после них.

Глюкокортикоидный

Состав и форма выпуска

Действующие вещества

Краткая характеристика

В состав азотсодержащих препаратов входят:
Алендронат натрия Данное вещество направлено на восстановление обменных процессов в костях.
Золендроновая кислота При поступлении в организм она участвует в предотвращении процессов, способствующих разрушению костей. Кроме того, вещество применяется для лечения патологических процессов онкологической природы.
Ибандроновая кислота Средство регулирует кальциевый обмен, предотвращая чрезмерное накопление таких макроэлементов, как кальций в сыворотке крови.
Натрия ибандронат Механизм его воздействия основан на предотвращении разрушения ткани костей.
В состав безазотных препаратов входят:
Клодронат Вещество применяется в онкологии при гиперкальциемии, развивающейся на фоне метастатического поражения костной ткани. В результате его использования уровень кальция держится в пределах нормы.
Этидронат Данный компонент применяется для лечения болезни Педжета, а также других опухолевых процессов, имеющих злокачественную природу происхождения.
Тилудронат натрия Вещество участвует в минерализации костной ткани, повышая ее плотность.

Препараты выпускаются в различных формах. Среди них выделяют таблетки и инъекции. Пероральная форма является наиболее удобной для применения, поэтому она чаще всего используется в клинической практике.

Виды и классификация

В клинической практике применяются 3 поколения бисфосфонатов. Их различия состоят в механизме действия на остеокласты.

Среди данных групп препаратов выделяют:

  • Безазотные соединения, относящиеся к первому поколению. К наиболее широко распространённым средствам, которые используются в медицине, относят Этидронат и Клодронат. Разрушительное действие на остеокласты достигается за счёт усвоения последними данного вещества. В клинической практике их использование показано для борьбы с онкологическим процессом.
  • Аминобисфосфонаты, относящиеся ко второму поколению. В их составе содержится азот. К преимуществам данных средств относят более продолжительное действие, что сокращает частоту использования, а также избирательный механизм действия. Последнее обусловлено отсутствием поглощения остеокластами. В состав данной группы входит Памидронат, Осталон и Биносто. Аминобисфосфонаты показаны женщинам с остеопорозом при раннем наступлении менопаузы, а также онкологических заболеваний, которые сопровождаются метастатическим поражением костей.
  • Азотсодержащие препараты, относящиеся к 3 поколению. В качестве основных действующих веществ, входящих в состав, выделяют ибандронатовую и золендроновую кислоты. В отличие от средств предыдущего поколения благодаря тому, что в составе содержится 2 атома азота, отмечается большая активность препаратов. Наиболее популярными среди них являются Зомета и Бонвива.

Особенности лечения

Одной из проблем применения лекарственных средств от остеопороза является длительный курс терапии. Если медикамент нужно принимать годами, а признаков изменений пациент не ощущает, так как явных симптомов болезни нет, то многие самостоятельно прекращают лечение.

Для этого созданы внутривенные препараты с введением 1 раз в год (Акласта), в квартал (Бонвива).

Общая продолжительность применения у большинства составляет 3-5 лет, после чего пациенты продолжают прием только кальция и витамина Д3 на протяжении полугода. На протяжении всего курса и по его окончанию раз в 9-12 месяцев проводится денситометрия и анализы крови на маркеры остеопороза. По результатам врач-ортопед делает вывод о необходимости продления терапии.

проведения денситометрии костей
Процедура проведения денситометрии костей

Бисфосфонаты для лечения остеопороза, назначенные специалистом, необходимо принимать в соответствии с определенными особенностями. Это поможет снизить риск развития побочных реакций, предупредить осложнения, а также позволит добиться максимального терапевтического эффекта.

Среди основных правил использования бисфосфонатов выделяют:

  • Употребление на голодный желудок в утренние часы сразу после пробуждения или перед сном. При этом последний приём пищи должен быть не позднее 2 ч. Употреблять еду можно только спустя 30 мин. после лекарства.
  • Употребление таблеток целиком. Их нельзя разжевывать или разламывать, так как произойдёт снижение их терапевтического эффекта и усилится раздражающее влияние на слизистую. Одновременно с таблеткой следует выпить достаточное количество жидкости, в среднем, это 200 мл чистой воды.
  • Сохранение вертикального положения в течение 30 мин. после приема таблетки. Благодаря вертикальному положению снижается раздражающее влияние на пищевод и уменьшается выраженность тошноты.Бисфосфонаты для лечения остеопороза, суставов, костей. Что это такое, польза, вред
  • Соблюдение двухчасового интервала между приемом бисфосфонатов и средствами на основе кальция, либо витамина D. Это связано с тем, что их одновременное употребление недопустимо.

Фармакологические свойства

Бисфосфонаты для лечения остеопороза или других патологий назначаются первоначально с целью стабилизации скелета на фоне патологических процессов. В этом заключается их основной механизм действия.

К эффектам, которые развиваются при употреблении средств, выделяют:

  • Сохранение плотности костей за счёт задержки в них фосфора и кальция. В результате запускается процесс самоуничтожения остеокластов, снижается скорость их роста, благодаря чему исключается истончение.
  • Снижение скорости роста метастатических очагов, что необходимо при борьбе с онкологическими процессами. В результате, на определенное время происходит стабилизация самочувствия пациента.
  • Предупреждение развития гиперкальциемии.
  • Снижение выраженности болевого синдрома.Бисфосфонаты для лечения остеопороза, суставов, костей. Что это такое, польза, вред

Применение средств в терапевтических дозах не оказывает влияния на работу сердечно—сосудистой системы, поэтому они отличаются хорошей переносимостью и низкой частотой побочных реакций.

Лучшие бисфосфонаты для лечения остеопороза на рынке

Бисфосфонаты при остеопорозе, препараты-бисфосфонаты при метастазах в кости – какие лекарства к ним относятся?

Наиболее эффективными для лечения остеопороза признаны бисфосфонаты, содержащие в молекуле азот, к ним относятся: золедронат, алендронат, ибандронат и ризедронат. Клондроновая кислота (Бонефос) и памидроновая (Памиред) являются безазотистыми средсвами, их применяют при опухолевых процессах.

Обладает высокой терапевтической активностью при остеопорозе. Имеет выраженное подавляющее действие на резорбцию кости, предупреждает переломы. При длительном применении не нарушает образование новой костной ткани и ее минерализации, что его выгодно отличает от алендроната и ризедроната.  Вводится только внутривенно не чаще 1 раза за год.

Обязательно должна соблюдаться диета с достаточным количеством кальция и витамина Д или/и прием их в виде таблеток до достижения нормального содержания в крови. Такая подготовка назначается за месяц до инъекции и продолжается в дальнейшем постоянно.

Улучшает кальциевый обмен, препятствует разрушению губчатого вещества кости, стимулирует процесс образования костной ткани. Рекомендуется при старческом и постменопаузальном остеопорозе для снижения риска перелома позвоночника и бедренной кости.

При применении алендроната рекомендуется:

  • запить целую таблетку 200 мл питьевой (не минеральной) воды;
  • не совмещать с другими препаратами (интервал не менее часа);
  • выбрать один день в неделе и не менять его на протяжении лечения;
  • после приема не есть, не пить, не принимать горизонтальное положение на протяжении получаса.

Обладает избирательным действием на остеокласты и не изменяет процесса формирования новой костной ткани. Используется при остеопорозе и опухолевых метастазах в кости. Эффективен при первичном снижении минеральной плотности у пожилых пациентов и вторичном поражении, связанном с нарушением гормонального баланса.

Таблетка по 150 мг назначается 1 раз в месяц. Прием следует запланировать на конкретную дату. Оптимальное время – утро, сразу после ночного сна. Обязательное условие – последний прием пищи должен быть не позже, чем 6 часов до применения, а затем нельзя есть час и пить (чистая вода разрешена). Внутривенная инъекция проводится один раз в три месяца.

Остеопороз вносит дисбаланс между работой остеокластов и остеобластов. Процессы резорбции начинают превосходить процессы синтеза новой костной ткани. Постепенно процесс ускоряется, кости становятся хрупкими, легко ломаются.

В этом видео эксперт расскажет, как правильно принимать бисфосфонаты.

Группа медицинских препаратов получила такое название благодаря тому, что в их молекулярной формуле содержатся два фосфоната – органические соединения, которые насыщены фосфором. Молекулы фосфонатов связываются с ионами кальция и как «проводники» несут их в костные ткани, накапливаясь в них. Таким образом, бифосфонаты препятствуют повышению уровня кальция в крови и способствуют его накоплению в костях позвоночника и другой костной ткани, подверженной патологическому процессу.

Еще одним клиническим эффектом этой группы препаратов является подавление процессов резорбции кости остеокластами. Препараты могут влиять непосредственно на остеокласты, подавляя их рост и действие, или опосредованно – связываться с гидроксиапатитом.

Несмотря на положительное воздействие на кости, эта группа препаратов имеет и отрицательное влияние на организм. Список побочных действий препаратов представлен следующими:

  • токсическое поражение почек, так как препараты выводятся через мочеиспускательную систему;
  • редко приводят к проблемам со зрением;
  • возможны приступы тахикардии, аритмии;
  • раздражают слизистую ЖКТ, при длительном использовании нередко вызывают тошноту, рвоту, понос, запор;
  • наблюдается потеря аппетита, привкус кислоты во рту;
  • аллергические реакции в виде сыпи, покраснение кожных покровов, зуд.

Все лекарства данной группы делятся на два вида:

  • простые (не содержащие азот);
  • аминобисфосфонаты (содержащие азот).

Беззотистые

Наиболее распространенными препаратами данной группы являются:

  1. «Этидронат». Препарат, нашедший свое применение при остеопорозе костей, сопровождающий онкологические заболевания. Также широко применяется при болезни Педжета (вариант онкологии молочной железы). Лекарство назначают в комплексе с витамином D и препаратами кальция.
  2. «Клодронат». Препятствует остеолизу и способствует снижению уровня кальция в крови. Также применяется для предотвращения метастазирования в кости первичного рака груди у женщин. Обращаем внимание, что данный препарат нельзя запивать любыми жидкостями, содержащими двухвалентные катионы (минеральная вода, молоко).
  3. «Тилудронат». Способствует укреплению и минерализации костей за счет накопления фосфора и кальция в костях. Препарат противопоказан детям. Назначается при низкой минерализации костей, болезни Педжета.

Азотсодержащие

Среди данной группы наиболее известны следующие препараты:

  1. «Алендронат натрия». Является негормональным средством, препятствующим резорбции костной ткани, а также активизирует рост остеобластов, нормализует обмен веществ в кости. Рекомендован при остеопорозе у женщин в постклимактерическом периоде, при патологической хрупкости костей, для предотвращения метастазирования в костную ткань, а также при гиперкальциемии.
  2. «Золедронат». Препарат обладает избирательной активностью в отношении костной ткани, так как имеет схожее строение. Подавляет активность остеокластов, не влияя при этом на обмен минералов в кости. Назначается при прогрессирующем остеопорозе.
  3. «Ибандронат». Также снижает активность остеокластов. Применяется для лечения и профилактики остеопороза костей, в постменопаузе у женщин, при метастазировании опухоли в костную ткань и связанную с этим гиперкальциемию.

Противопоказания

Принимать бисфосфонаты разрешается только по рекомендации врача. Группа данных препаратов способна привести к весьма неприятным последствиям и имеет довольно серьезные побочные действия, поэтому применять эти лекарства в качестве терапии и профилактики самостоятельно категорически запрещено.

Препараты противопоказаны:

  • при беременности;
  • при грудном вскармливании;
  • при нарушении функций мочевыделительной системы;
  • при аллергических реакциях на препараты;
  • при индивидуальной непереносимости.

Есть вопросы и нужны ответы?Задать вопрос специалисту

К наиболее популярным и эффективным препаратам, входящим в группу бисфосфонатов, относят:

  • Золендронат. Средство отличается высокой избирательностью действия, проявляя максимальную эффективность в тех участках, где отмечаются деструктивные изменения. В результате отмечается резорбция костной ткани путём влияния на функционирование остеокластов. Препарат не оказывает негативного влияния на процесс минерализации. Выпускается Золендронат в виде концентрированного раствора, предназначенного для внутривенного введения. Средняя стоимость составляет 3000 руб.
  • Бондронат. Ибандроновая кислота, входящая в состав препарата, способна положительно влиять на костную ткань при остеопорозе. Наибольший терапевтический эффект проявляется при использовании средства с профилактической целью для пациенток с ранним климаксом. Его можно сочетать с гормональными препаратами в таблетированных формах. К показаниям для применения относят повышение уровня кальция в крови при биохимическом анализе. Его стоимость в среднем составляет от 12000 до 12500 руб.Бисфосфонаты для лечения остеопороза, суставов, костей. Что это такое, польза, вред
  • Клодроновую кислоту. Один из препаратов последнего поколения, воздействующий на активность макрофагов, приводя к избирательному снижению. В результате происходит ингибирование резорбции костей. Наиболее часто его применяют с целью снижения выраженности болевого синдрома, а также уменьшения вероятности перелома, связанного с остеопорозом. Цена находится в пределах 10000-11000 руб.
  • Алендроновую кислоту. Негормональное средство корректирует метаболизм в костной ткани. На фоне регулярного применения происходит активация остеогенеза. Алендроновая кислота выпускается в таблетированной форме. Одним из его главных преимуществ является удобство применения, так как для достижения терапевтического эффекта достаточно употребления одной таблетки еженедельно. Длительность терапии определяется в индивидуальном порядке лечащим врачом исходя из степени тяжести заболевания. Его цена составляет в среднем 250-300 руб.

Правила приема

Еще один немаловажный недостаток бисфосфонатов – неудобство применения. Чтобы избежать повреждения верхних отделов пищевода, больному нельзя принимать наклонное и горизонтальное положение в течение 40 минут после приема таблеток. Столько же нельзя ничего есть и пить. Принимать бисфосфонаты нужно строго на пустой желудок в утренние часы.

Препараты применяются только по рекомендации врача и под его контролем, особенно при внутривенном введении. Пациентам следует строго соблюдать дозировку и время приема, интервалы между употреблением таблетки и пищей должны не нарушаться. Только в таком случае можно снизить риск осложнений терапии.

К возможным последствиям относятся:

  • поражение почек – перед внутривенным введением нужно поесть за 3 часа и иметь при себе 0,5 мл питьевой воды. Это количество медленно выпивают за полчаса до инъекции;
  • ускоренное выведение кальция – требуется контроль содержания его в крови не реже 1 раза в месяц;
  • фибрилляция предсердий – до начала терапии необходима консультация кардиолога, ЭКГ при наличии сердечно-сосудистых заболеваний и для пожилых пациентов;
  • гриппоподобный синдром при внутривенном введении, реже при приеме таблеток. Чаще всего проявляется при первом применении, для профилактики или лечения назначают парацетамол.

Реже встречаются такие побочные реакции:

  • снижение количества эритроцитов, тромбоцитов, лейкоцитов в крови;
  • головная боль;
  • уменьшение или повышение чувствительности к боли, температурным раздражителям;
  • головокружение;
  • дрожание рук;
  • нарушение сна;
  • тревожность;
  • снижение остроты зрения;
  • боль в животе, тошнота;
  • сухость во рту, стоматит;
  • отсутствие аппетита, неприятный привкус во рту, изменение вкусовых ощущений;
  • одышка, кашель;
  • высыпания на коже, зуд, потливость;
  • изменение артериального давления – гипотония или гипертония;
  • замедление сердечных сокращений;
  • ломота, боль в костях и суставах, скованность движений, мышечный спазм;
  • общая слабость;
  • появление белка и крови в моче, повышение мочевины и креатинина крови.

Преимущества и недостатки

Бисфосфонаты, используемые для лечения при явлениях остеопороза, имеют свои преимущества и недостатки, которые необходимо учитывать при подборе препарата.

Среди основных преимуществ данной группы средств выделяют:

  • Наличие состава, не имеющего гормональной основы и не влияющего на гормональный фон пациента.
  • Отсутствие побочного влияния на работу сердечно-сосудистой системы.
  • Развитие положительного терапевтического эффекта при лечении пациентов с онкологическими заболеваниями.Бисфосфонаты для лечения остеопороза, суставов, костей. Что это такое, польза, вред

К основным недостаткам, которые развиваются у пациентов на фоне приема бисфосфонатов, относят:

  • Повышение склонности к появлению эрозийных или язвенных заболеваний в желудочно-кишечном тракте из-за особенностей состава средств. Они относятся к агрессивным кислотам, которые способны разъедать слизистые оболочки в организме.
  • Повышение риска побочных реакций со стороны печени и почек, выводящих продукты метаболизма бисфосфонатов. У пациентов может появляться нарушение выработки трансаминаз и креатинина.
  • Появление максимального терапевтического эффекта в первые 5 лет приема средств. В дальнейшем, несмотря на подбор препаратов новых поколений, их эффективность снижается.
  • Отсутствие влияния на причину заболевания. Бисфосфонаты способны устранять лишь последствия остеопороза, не изменяя обмен веществ.
  • Низкий процент усвоения основных действующих веществ организмом. В среднем, бисфосфонаты усваиваются не более 10% от общего количества, а для пациентов пожилого возраста данный показатель является более низким.
  • Повышение риска развития побочных реакций при одновременном использовании препаратов кальция или кортикостероидов во время терапии бисфосфонатами.

Полезное видео

  • остеопороз пролиа

    Остеопороз и Пролиа: инструкция к лекарству, как…

    Чем поможет Пролиа при остеопорозе. Показания к назначению лекарства и противопоказания. Как проходит лечение остеопороза Пролиа. Сколько раз делать укол и как вводить препарат Пролиа при остеопорозе.

  • уколы при остеопорозе

    Особенности лечения остеопороза у пожилых женщин

    Многим пациентам назначают уколы при остеопорозе. Это помогает затормозить заболевание, а также контролировать процесс лечения врачу. Инъекции для лечения позвоночника и других пораженных костей у женщин делают в больнице.

  • Остеопорозе тазобедренного сустава

    Остеопороз тазобедренного сустава: симптомы, степени…

    Возникнуть остеопороз тазобедренного сустава может у женщин и мужчин. Его симптомы проявляются болью. Бывает диффузный и узловой. Есть и степени прогрессирования заболевания. Лечение включает гимнастику, диету, препараты, а в случае их бесполезности замену сустава эндопротезированием.

  • остеопороз челюсти

    Остеопороз челюсти: истончение костей в стоматологии…

    Что такое остеопороз челюсти. Насколько опасно истончение кости челюсти. Симптомы остеопороза челюсти. Как определяется разрушение кости в стоматологии. Поможет ли имплантация зубов от остеопороза.

  • остеопения и остеопороз

    Остеопения и остеопороз: в чем разница, отличия…

    Общее между остеопенией и остеопорозом одно — разрушение костей. Только остеопения — начальная стадия. В чем еще между ними разница? Какие есть отличия в лечении?

Передозировка

Развитие передозировки связано с превышением допустимой терапевтической дозы средства, нерациональным применением лекарств, а также самостоятельным назначением препаратов без предварительного обследования.

К основным симптомам, характерным для передозировки, относят:

  • Резкое снижение уровня кальция в крови и организме в целом, что может проявиться нарушением работы сердечно-сосудистой системы и передачи нервных импульсов в других мышцах.
  • Некроз на отдельных участках в костях, вызванный нарушением в ней кровотока.
  • Снижение физической выносливости у пациента.
  • Развитие тошноты и рвоты.
  • Появление высыпаний полиморфного характера.
  • Болевой синдром в мышцах.
  • Повышенную температуру тела, усиливающуюся после введения препарата.
  • Появление эрозий на пищеводе.

Данные симптомы являются поводом для обращения к специалисту и прекращения приема лекарств. При разовом приеме бисфосфонатов в большом количестве требуется выполнить промывание желудка и принять антацидные средства для снижения раздражающего воздействия на слизистую.

Поэтому обязательным условием лечения при остеопорозе является регулярный контроль за самочувствием больного остеопорозом для динамической оценки лабораторных показателей и корректировки терапевтической дозы.

Как правильно принимать бисфосфонаты?

Чтобы добиться ожидаемого эффекта, важно четко соблюдать все назначения врачей, которые индивидуально указывают тип препарата, его дозировку и кратность применения. Кроме данных параметров, необходимо соблюдать ряд общих правил, помогающих организму лучше усваивать бисфосфонаты при остеопорозе:

  1. Ежедневно употреблять достаточное количество кальция: 1000–1500 мг в комплексе с витамином D.
  2. Принимать лекарства необходимо не раньше чем за 30 минут до еды.
  3. Чтобы избежать неприятных ощущений в виде изжоги, тошноты, важно не принимать кальций в течение 2-3 часов с момента приема бисфосфонатов.
  4. Для предупреждения негативного воздействия на слизистые оболочки пищевода, желудка рекомендуется в течение часа находиться в вертикальном положении.
  5. Первое внутривенное введение бисфосфонатов сопровождается появлением гриппоподобных симптомов. Лихорадка, мышечные боли не требуют лечения, однако предупредить врача о них не будет лишним.

Врачи на протяжении многих лет изучают эффективность бисфосфонатов с целью определения оптимального срока терапии ими. Исследования доказывают, что добиться стойкого эффекта можно только в результате длительного, многолетнего приема лекарства. При этом максимальная продолжительность лечения определяется состоянием пациента и степенью повреждения костной ткани.



Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!:

Adblock
detector